Изоптин аналоги

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат Изоптин (Isoptin) — блокатор «медленных» кальциевых каналов, блокирует трансмембранное поступление ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов, обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.
Препарат уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда, частоты сердечных сокращений и постнагрузки. Вызывает расширение коронарных сосудов и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление без компенсаторного увеличения частоты сердечных сокращений.
Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла. Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

Фармакокинетика

.
При приеме внутрь быстро всасывается в тонком кишечнике 90-92% от принятой дозы. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения составляет 3-7 часов. Связь с белками плазмы крови — около 90%. Препарат подвергается интенсивному метаболизму с образованием большого количества метаболитов (у людей идентифицировано 12). Среди метаболитов только норверапамил обладает фармакологическим действием (около 20% по сравнению с исходным соединением).
Верапамила гидрохлорид и его метаболиты выводятся главным образом почками, в неизмененном виде — только 3-4%. 50% принятой дозы экскретируется почками в пределах 24 часов, 70%- в пределах 5 суток. До 16% принятой дозы экскретируется через кишечник. Нарушение функции почек не оказывает влияния на фармакокинетику верапамила гидрохлорида, как показано в сравнительных исследованиях у больных с терминальной почечной недостаточностью и здоровых пациентов Период полувыведения увеличивается у больных с нарушением функции печени вследствие снижения метаболизма при первом прохождении и увеличения обьема распределения.
Биодоступность после однократного приема составляет 22% и увеличивается в 1,5-2 раза при длительном применении.
Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Препарат Изоптин применяется с целью:
— Лечения и профилактики нарушений сердечного ритма: пароксизмальной наджелудочковой тахикардии; трепетания и мерцания предсердий (тахиаритмический вариант); наджелудочковой экстрасистолии;
— Лечения и профилактики хронической стабильной стенокардии (стенокардия напряжения); нестабильной стенокардии; вазоспастической стенокардии (стенокардия Принцметала, вариантная стенокардия);
— Лечения артериальной гипертензии.

По инструкции к Изоптину, применение таблеток показано больным при лечении:

  • Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
  • Ишемической болезни сердца, в том числе при нестабильной и стабильной стенокардии или обусловленной спазмом сосудов;
  • Артериальной гипертензии;
  • Тахиаритмии, вызванной мерцанием или трепетанием предсердий, кроме синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Гононга-Левина.

Раствор Изоптина назначают при интенсивной терапии наджелудочковых тахиаритмий в случае:

  • Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии при нарушении синусового ритма;
  • Синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Гононга-Левина;
  • Необходимости контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий, если они не связаны с наличием дополнительных проводящих путей.

Способ применения

Изоптин принимают внутрь во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Таблетки следует проглатывать целиком.
Режим дозирования и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от состояния больного, степени тяжести, особенностей течения заболевания и эффективности терапии.
Для профилактики приступов стенокардии, аритмии и при лечении артериальной гипертензии препарат назначают взрослым в начальной дозе по 40-80 мг 3-4 раза в день. При необходимости увеличивают разовую дозу до 120-160 мг.
Максимальная суточная доза препарата составляет 480 мг.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени выведение верапамила из организма замедлено, поэтому лечение целесообразно начинать с минимальных доз.

Способ применения и дозировка

Применение Изоптина назначает лечащий врач на основании клинических показаний, тяжести болезни и подробного изучения анамнеза больного.

Таблетки принимаются внутрь, не разжевывая во время еды, запивая водой.

Дозирование и период лечения определяется индивидуально, обычно лечение начинают с дозы 40-80 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза 480 мг в сутки по инструкции должна приниматься только под наблюдением врача в стационаре.

Раствор Изоптина предназначен только для внутривенного введения, процедура проводится очень медленно, при контроле электрокардиографии и артериального давления пациента. По инструкции начальная доза составляет 5-10 мг, при необходимости через полчаса можно повторить введение препарата в дозе 10 мг. Период лечения устанавливает врач.

Побочные действия

По инструкции к Изоптину, препарат может оказывать негативное влияние на организм больного, особенно при длительном приёме таблеток, признаками нежелательного эффекта могут стать:

  • Непрерывный звон в ушах;
  • Головная боль, парестезии, головокружение, тремор, экстрапирамидные нарушения, повышенная утомляемость, депрессия;
  • Периферические отеки, покраснение кожи лица, атриовентрикулярная блокада, тахикардия, синусовая брадикардия, сильное снижение артериального давления, сердечная недостаточность;
  • Кишечная непроходимость, тошнота, рвота, гиперплазия десен, боль в животе;
  • Мышечная слабость, артралгия, миалгия;
  • Гинекомастия, эректильная дисфункция, галакторея;
  • Кожный зуд и сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм;
  • Увеличение веса;
  • Повышение печеночных трансаминаз, гиперпролактинемия.

Особые указания

Раствор Изоптина нельзя смешивать с другими лекарственными средствами, забор препарата производится непосредственно перед введением.

В случае необходимости длительное применение Изоптина в форме таблеток отменяется путем постепенного снижения дозы.

Больные должны быть проинформированы о возможностях побочного действия лекарства и помнить о том, что в период лечения рекомендуется соблюдать предельную осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении работ, требующих особой концентрации внимания.

Аналоги

Препараты с одинаковым активным веществом, синонимы Изоптина: Верапамил, Верогалид ЕР 240, Финоптин.

Срок и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности – 5 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных; остановка синусового узла, тахикардия, сердцебиение, редко — стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. мерцание и трепетание желудочков).
Со стороны желудочно-кишечного тракта, печени; тошнота, рвота, запор, редко — диарея, кишечная непроходимость, чувство дискомфорта и боли в животе; гиперплазия десен, в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, парестезии, тремор, в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, утомляемость; общая слабость, тревожность, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд; возможно покраснение лица, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная экссудативная эритема.
Прочие: развитие периферических отеков, гинекомастия, гиперпролактинемия, галакторрея. импотенция, мышечная слабость, миалгии, боли в суставах, увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, артрит, транзиторная слепота, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Изоптина являются: повышенная чувствительность к препарату и его компонентам, выраженная брадикардия, хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии, артериальная гипотензия, кардиогенный шок (за исключением вызванного аритмией), синоаурикулярная блокада, атриовентрикулярная блокада II и III степени (исключая больных с искусственным водителем ритма); острый инфаркт миокарда, синдром слабости синусового узла, стеноз устья аорты, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. синдром Морганьи-Адамса-Стокса, острая сердечная недостаточность, одновременное применение бета-адреноблокаторов (внутривенно), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, пожилой возраст.

Беременность

Изоптин способен попадать в плаценту и оказывается в пуповинной крови.
Репродуктивные исследования проводились на кроликах и крысах в пероральных дозах, превышающих в 1,5 раза (15 мг / кг / день) и в 6 раз (60 мг / кг / день) перорально суточную дозу для человека, соответственно, и продемонстрировали отсутствие тератогенности. Однако у крыс такая многократно повышена доза (по сравнению с дозой для человека) была ембриоцидною и задерживала эмбриональный рост и развитие вероятно через материнские побочные эффекты, которые проявлялись уменьшением веса самок. Эта пероральная доза у крыс также вызывала гипотензии. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований внутривенного применения верапамила гидрохлорида во время беременности нет. Поскольку результаты репродуктивных исследований на животных есть не всегда прогнозируемыми по отношению к человеку, введение препарата беременным возможно только в случае крайней необходимости.
Биологически активное вещество проникает в грудное молоко. В отдельных случаях верапамила гидрохлорид может привести гиперпролактинемией и галакторею. Ограниченные данные перорального приема с участием человека свидетельствуют, что доза верапамила, которая попадает в организм новорожденного, низкая (0,1 — 1% от пероральной дозы, принятой матерью), поэтому применение верапамила может быть совместим с кормлением грудью. Однако на данный момент нет данных о применении инъекций или инфузий верапамила во время кормления грудью. Учитывая риск появления серьезных побочных реакций у новорожденных, которых кормят грудью, верапамил во время кормления грудью следует применять только в случае крайней необходимости для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении Изоптина с:
— антиаритмическими средствами, бета-адреноблокаторами и ингаляционными анестетиками наблюдается усиление кардиотоксического эффекта (повышение опасности возникновения атриовентрикулярной блокады, резкого снижения ЧСС, развитие сердечной недостаточности, резкого падения АД);
— антигипертензивными средствами и диуретиками — возможно усиление гипотензивного эффекта верапамила;
— дигоксином возможно повышение уровня концентрации дигоксина в плазме крови в связи с ухудшением его выведения почками (поэтому необходимо проводить контроль уровня дигоксина в плазме крови с целью выявления оптимальной его дозировки и предотвращения интоксикации);
— циметидином и ранитидином — повышается уровень концентрации верапамила в плазме крови;
— рифампицином, фенобарбиталом возможно снижение концентрации в плазме крови и ослабление действия верапамила;
— теофиллином, празозином, циклоспорином, мидазоламом, симвастатином, ловастатином — возможно повышение концентрации этих веществ в плазме крови;
— миорелаксантами возможно усиление миорелаксирующего действия;
— ацетилсалициловой кислотой усиливается риск кровотечений;
— хинидином повышается уровень концентрации хинидина в плазме крови;

— усиливается угроза снижения артериального давления, а у больных с гипертрофической кардиомиопатией возможно возникновение выраженной артериальной гипотензии и отека легких;
— карбамазепином и литием — увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.
— этанолом (алкоголем)- повышение концентрации этанола в крови,
— грейпфрутовым соком — возможно повышение концентрации верапамила в крови.
Препараты кальция снижают эффективность применения верапамила;
Нестероидные противовоспалительные препараты снижают гипотензивный эффект вследствие подавления синтеза простагландинов, задержки натрия и жидкости в организме.
Симпатомиметики снижают гипотензивный эффект верапамила,
Эстрогены снижают гипотензивный эффект вследствие задержки жидкости в организме,
Возможно увеличение плазменных концентраций препаратов, характеризующихся высокой степенью связывания с белками плазмы крови (в т.ч. производных кумарина и индандиона, НПВП, хинина, салицилатов, сульфинпиразона). ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
После длительной терапии не следует прекращать лечение внезапно. При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови. Влияние на способность к управлению автомобилем и пользованию техникой
В зависимости от индивидуальных особенностей пациента верапамила гидрохлорид может изменять скорость реакции, нарушая способность к управлению автомобилем, работе с механизмами или в опасных условиях. В большинстве случаев это относится к началу терапии, когда используются увеличивающиеся дозы препарата, при изменении лечения или при одновременном приеме с алкоголем. ФОРМА ВЫПУСКА

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Изоптин: выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, переходящую в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада, гипергликемия, метаболический ацидоз.
Лечение: при раннем выявлении — промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости — внутривенное введение изопреналина, норадреналина, 10-20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен. Может потребоваться наблюдение и госпитализация до 48 часов.

Условия хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С Препарат следует хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Изоптин — таблетки, покрытые оболочкой, 40 и 80 мг.
По 10 или 20 таблеток в блистер из ПВХ/AI фольги.
По 2 или 10 блистеров по 10 таблеток или по 1 или 5 блистеров по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку.

Резко отменять прием Изоптина нельзя. Дозу рекомендуется снижать постепенно до полной отмены терапии.

Внутривенное введение Изоптина может вызывать преходящее понижение артериального давления, которое обычно клинически не проявляется, но может сопровождаться развитием головокружения.

Недостаточность кровообращения (кроме тяжелой или вызванной аритмией) до начала терапии Изоптином необходимо компенсировать диуретиками и сердечными гликозидами. У пациентов с тяжелой и умеренной сердечной недостаточностью во время терапии может наблюдаться острое прогрессирование недостаточности кровообращения.

Раствор не содержит антимикробных или бактериостатических агентов и предназначен для одновременного внутривенного введения.

Изоптин сохраняет стабильность по крайней мере на протяжении 24 часов (при его хранении при температуре до 25 °С в защищенном от света месте) в большинстве парентеральных растворов большого объема. После забора порции содержимого любого объема, неиспользованный раствор следует немедленно уничтожить.

Чтобы избежать нарушения стабильности разводить Изоптин растворами натрия лактата в пластиковых пакетах из поливинилхлорида не рекомендуется. Необходимо избегать смешивания растворов Изоптина с амфотерицином В, альбумином, гидралазина гидрохлоридом или триметопримом и сульфаметоксазолом.

Верапамила гидрохлорид преципитирует в любых растворах с рН больше 6.

Изоптин, в зависимости от индивидуальных особенностей, может изменять скорость реакции, нарушая способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих повышенного внимания.

Форма выпуска и состав

Изоптин выпускают в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: белые, двояковыпуклые, круглые; по 40 мг – с надписью «40» на одной из сторон и гравировкой в виде треугольника на другой; по 80 мг – с надписью «ISOPTIN 80» на одной из сторон и риской для деления и надписью «KNOLL на другой (таблетки по 40 и 80 мг: по 10 шт. в блистерах, по 2 или 10 блистеров в картонной пачке; по 20 шт. в блистерах, по 1 или 5 блистеров в картонной пачке; таблетки по 80 мг: по 25 шт. в блистерах, по 4 блистера в картонной пачке);
  • Раствор для внутривенного введения: бесцветный, прозрачный (по 2 мл в бесцветных стеклянных ампулах, по 5, 10 или 50 ампул в поддонах или блистерах, по 1 блистеру или поддону в картонной пачке).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: верапамил – 40 или 80 мг (в форме гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты (40/80 мг соответственно): дигидрат гидрофосфата кальция – 70/140 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 23/46 мг; коллоидный диоксид кремния – 0,7/1,4 мг; кроскармеллоза натрия – 1,8/3,6 мг; стеарат магния – 1,5/3 мг.

В состав 1 ампулы входит:

  • Активное вещество: верапамил – 5 мг (в форме гидрохлорида);
  • Вспомогательные компоненты: хлористоводородная кислота 36% – до доведения pH; хлорид натрия – 17 мг; вода для инъекций – до 2 мл.

Состав

Одна таблетка препарата Изоптин СР 240 включает 240 мг гидрохлорида верапамила.

Дополнительные вещества: повидон К30, микрокристаллическая целлюлоза, альгинат натрия, стеарат магния, вода.

Состав покрытия: алюминиевый лак, гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 400, тальк, диоксид титана, гликолиевый воск.

Светло-зеленые таблетки длительного действия, продолговатой формы, с обеих сторон поперечные засечки, на одном крае выгравировано два символа в виде треугольника.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, антиангинальное и антигипертензивное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Относится к группе блокаторов каналов кальция. Подавляет трансмембранный перенос ионов кальция в клетки сосудов и гладкие миоциты миокарда. Обладает антиаритмическим, антиангинальным и антигипертензивным действием.

Антигипертензивный эффект препарата обусловлен ослаблением сопротивления сосудов периферического типа без рефлекторного учащения сердцебиения. Давление начинает понижаться уже в первый день терапии и это действие сохраняется при длительной терапии. Изоптин СР 240 используется для лечения всех видов артериальной гипертонии: в комплексе с иными антигипертензивными средствами (диуретиками и ингибиторами АПФ) оказывает сосудорасширяющее, отрицательное инотропное и хронотропное действие; в виде монотерапии компенсированной артериальной гипертензии.

Антиангинальное действие связано с влиянием на гемодинамику и миокард (понижает тонус артерий периферического типа, сопротивление стенок сосудов). Торможение переноса ионов кальция внутрь клетки вызывает уменьшение трансформации энергии АТФ в механическую работу и ослабление сократимости миокарда.

Препарат также имеет сильное антиаритмическое действие, главным образом при наджелудочковой аритмии. Тормозит проведение нервного импульса в AV-узле, восстанавливая нормальный синусовый ритм. Нормальная частота сокращений миокарда не изменяется либо снижается незначительно.

Фармакокинетика

Всасывается быстро и полностью (90-92%) в тонком кишечнике. Средняя биодоступность составляет 22% у здоровых лиц, у пациентов с сердечной патологией она может достигать 35%.

Связывание с протеинами крови на 90%. Препарат способен проникать через плаценту и выделяться с грудным молоком. Метаболизируется почти в полном объеме в печени. Главный метаболит – норверапамил является активным, остальные метаболиты – неактивны.

Время полувыведения составляет 4-6 часов после приема однократно. Выводятся преимущественно с мочой. До 16% эвакуируется с калом.

Показания к применению Изоптин СР 240:

  • стенокардия напряжения;
  • артериальная гипертония;
  • стенокардия, вызванная спазмом сосудов;
  • мерцание предсердий на фоне тахиаритмии (кроме WPW-синдрома);
  • наджелудочковая пароксизмальная тахикардия.

Противопоказания абсолютного характера:

  • осложненный инфаркт миокарда (гипотензия, брадикардия, недостаточность левого желудочка);
  • синоатриальная блокада;
  • синдром брадикардии-тахикардии;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада второй или третьей степени.

Противопоказания относительного характера:

  • артериальная гипотензия;
  • AV-блокада первой степени;
  • брадикардия;
  • мерцание предсердий на фоне WPW-синдрома;
  • сердечная недостаточность.
  • Реакции со стороны кровообращения: аритмия, AV-блокада, тахикардия, ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, усиление признаков сердечной недостаточности.
  • Реакции нервной деятельности: головокружение, тремор, головная боль, утомляемость, сонливость, нервозность, парестезии.
  • Реакции со стороны пищеварения: запоры, рвота, тошнота, непроходимость кишечника, боль в животе, повышения уровней печеночных ферментов, обратимая гиперплазия десен.
  • Реакции со стороны опорно-двигательной системы: боли в мышцах и суставах.
  • Аллергические реакции: экзантема, отек Квинке, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Реакции со стороны гормональной сферы: увеличение уровня пролактина, галакторея, обратимая гинекомастия, импотенция.
  • Прочие реакции: эритромелалгия, отеки, приливы.

Инструкция по применению Изоптин СР 240 (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Изоптин СР 240 указывает, что средняя доза препарата – 240-360 мг в день. При продолжительном лечении не рекомендуется превышать дозу 480 мг в день. Таблетки нужно принимать во время или непосредственно после еды целиком, запивая водой.

При артериальной гипертонии назначают 240 мг препарата раз в день утром. Если необходимо медленное понижение давления, то лечение рекомендовано начинать со 120 мг один раз в день утром.

При ишемической болезни сердца (стенокардия напряжения, стенокардия Принцметала) препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки (утром и вечером).

При наджелудочковой пароксизмальной тахикардии или мерцании предсердий на фоне тахиаритмии препарат назначают по 120-240 мг дважды в сутки.

При нарушении работы печени лечение препаратом нужно начинать с приема в низких дозах по 40 мг дважды в сутки.

Продолжительность лечения препаратом не ограничена.

Симптомы передозировки препарата зависят от принятой дозы препарата, времени осуществления детоксикационных мероприятий и от способности миокарда сокращаться. Есть сообщения о фатальных случаях передозировки.

Признаки: падение давления, шок, AV-блокада, потеря сознания, выскальзывающий ритм, синусовая брадикардия, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием рвотных и слабительных средств. При необходимости выполняют искусственное дыхание, закрытый массаж сердца и электростимуляцию сердца.

Селективным антидотом является кальций: вводят до 30 мл раствора 10% глюконата кальция внутривенно.

В случае развития AV-блокады, синусовой брадикардии вводят Изопреналин, Атропин, Орципреналин.

В случае появления артериальной гипотензии назначают Добутамин, Допамин, Норэпинефрин.

При недостаточности миокарда назначают Допамин и Добутамин.

Взаимодействие

При совместном применении препарата с бета-адреноблокаторами и противоаритмическими средствами происходит взаимное стимулирование эффектов на систему кровообращения (AV-блокада, урежение сердцебиения, усиление гипотензии).

Препарат усиливает гипотензивные эффекты иных антигипертензивных средств.

При совместном применении с Теразозином и Празозином наблюдается аддитивный гипотензивный эффект.

Ритонавир и другие противовирусные препараты подавляют метаболизм верапамила, это приводит к повышению его содержания в крови.

При совместном применении с Хинидином развивается гипотония; а у лиц с обструктивной гипертрофической кардиомиопатией возможно появление отека легких.

При одновременном использовании с Карбамазепином развивается повышение уровня последнего в крови и усиление его нейротоксичности.

При одновременном применении с препаратами лития усиливается их нейротоксичность.

Гипотензивное действие препарата может ослабляться при одновременном использовании с Рифампицином и Сульфинпиразоном.

При совместном применении с миорелаксантами их действие может усиливаться.

При совместном использовании с ацетилсалициловой кислотой возможно увеличение времени кровотечения.

При одновременном использовании с этанолом повышается его содержание в плазме.

Совместное применение с Симвастатином или Ловастатином может вызвать увеличение концентраций последних в крови.

Пациентам, принимающим Верапамил, терапию ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы советуют начинать с низких доз, которые в дальнейшем повышают. В случае необходимости приема верапамила лицам, уже использующим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, советуется пересмотреть и понизить их дозировки. Подобной тактики рекомендуется придерживаться и при сочетанном назначении с Аторвастатином.

Условия продажи

Покупка возможна только по рецепту.

Хранить в заводской упаковке при температуре до 24 градусов. Беречь от детей

Срок годности

Три года.

Возможны индивидуальные реакции на препарат которые ведут к понижению способности управлять мобильными механизмами.

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Изоптин СР 240: Гидрохлорид Верапамила, Верапамил Дарница, Верогалид ER 240, Изопртин СР, Лекоптин, Финоптин.

Детям

Нет исследований, которые подтверждают безвредность применения препарата у детей, поэтому рекомендуется избегать назначения верапамила у данной категории лиц.

При беременности и лактации

При беременности данный препарат назначается лишь по строгим показаниям, при лактации не назначается вообще.

Отзывы об Изоптине СР 240

Отзывы о свидетельствуют, что препарат активно используется при наиболее часто встречающейся кардиологической патологии, где хорошо себя зарекомендовал. Пациенты сообщают, что Изоптин значительно улучшил их качество жизни.

Цена Изоптина СР 240, где купить

Средняя цена упаковки препарата №30 в России составляет 390-400 рублей, а на Украине приближается у 86 гривнам.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Изоптин СР 240 таблетки п.п.о. с пролонг высвоб. 240мг 30 шт.Фамар С.А. 388 руб.заказать

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Изоптин ср 240 мг 30 таблЭбботт Лэбораториз ГмбХ/Фамар С. 437 руб.заказать

показать еще
1 таблетка, покрытая оболочкой, Изоптин содержит активного вещества -верапамила гидрохлорида 40 мг или 80 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, натрия лаурил сульфат, макрогол, тальк, титана диоксид.

Дополнительно

Из-за возможности возникновения индивидуальной реакции на препарат, способность реагирования может измениться настолько, что это может повредить управлению транспортными средствами и выполнению другой работы, требующей повышенной внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Основные параметры

Название: ИЗОПТИН
Код АТХ: C08DA01 — Верапамил

Верапамила гидрохлорид метаболизируется цитохромом Р450 CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 и CYP2C18. Верапамил является ингибитором ферментов CYP3A4 и Р- гликопротеинов (P-gp). Сообщалось о клинически важных взаимодействиях с ингибиторами CYP3A4, которые сопровождались повышением уровня верапамила в плазме крови, в то время как индукторы CYP3A4 вызывали снижение плазменных уровней верапамила гидрохлорида, поэтому необходим мониторинг на предмет взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Антиаритмические средства, /З-адреноблокаторы: взаимное усиление кардиоваскулярного действия (атриовентрикулярная блокада высокой степени, значительное снижение частоты сердечных сокращений, появление сердечной недостаточности, значительное снижение артериального давления).

Хинидин: уменьшение орального клиренса хинидина (-35%). Может развиваться

артериальная гипотензия, а у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией — отек легких.

Флекаинидин: минимальное действие на клиренс флекаинидина в плазме крови (<~10%); не влияет на клиренс верапамила в плазме крови.

Метопролол: увеличение AUC метопролола (-32,5%) и С мах (-41%) у пациентов со стенокардией.

Пропранолол: увеличение AUC пропранолола (-65%) и Смах (-94%) у пациентов со стенокардией.

Противовирусные (ВИЧ) средства: плазмовые концентрации верапамила могут увеличиваться. Назначают с осторожностью или может быть необходимым снижение дозы верапамила.

Карбамазепин: увеличение уровня карбамазепина, увеличение нейротоксических побочных эффектов карбамазепина — диплопия, головная боль, атаксия, головокружение. Увеличение AUC карбамазепина (-46%) у больных с рефрактерной парциальной эпилепсией.

Литий: повышение нейротоксичности лития.

Противомикробные средства:

Колихицин: комбинированное назначение с верапамилом не рекомендовано из-за увеличения экспозиции колхицина. I

Сулъфинпиразон: повышение орального клиренса верапамила в 3 раза, биодоступности — на 60%. Возможно снижение гипотензивного эффекта.

Нейромышечные блокаторы: возможно усиление действия из-за верапамила гидрохлорида. Ацетилсалициловая кислота: повышенная возможность кровоточивости.

Этанол: повышение уровня этанола в плазме крови.

Ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы: лечение ингибиторами ГМГ-КоА редуктазы (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) у пациентов, которые принимают верапамил, должно начаться с самых низких возможных доз и постепенно увеличиваться. Если пациенту, который уже принимает верапамил, необходимо назначение ингибитора ГМГ- КоА редуктазы, следует учесть необходимое снижение дозы статинов и подобрать дозировку соответственно концентрации холестерина в плазме крови.

Аторвастатин: возможно увеличение уровня аторвастатина. Аторвастатин увеличивает AUC верапамила приблизительно на 42,8 %.

Ловастатин: возможно повышение уровня ловастатина.

Симвастатин: увеличение AUC симвастатина приблизительно в 2,6 раза, Смах симвастатина — в 4,6 раза.

Флувастатин, правастатин и розувастатин не метаболизируются цитохромом CYP3A4 и не взаимодействуют с верапамилом.

Дигоксин: у здоровых людей увеличивается Смах дигоксина на 45-53%, Css — на 42%, AUC — на 52%.

Дигитоксин: уменьшение клиренса дигитоксина (-27%) и экстраренального клиренса (-29%).

Циметидин: увеличивается AUC R- (-25%) и S-верапамила (-40%) с соответствующим уменьшением клиренса R- и S-верапамила.

Антидиабетические препараты (глибурид): увеличивается Смах глибурида приблизительно на 28 %, AUC — на 26%.

Теофиллин: снижение орального и системного клиренса приблизительно на 20%, у курильщиков — на 11%.

Имипрамин: увеличение AUC (-15%) без влияния на активный метаболит дезипрамин. Доксорубицин: при одновременном применении доксорубицина та верапамила (перорально) повышается AUC (-89%) и Смах доксорубицина в плазме крови (-61%) у больных с мелкоклеточным раком легких. У больных в стадии прогрессирующей опухоли значимых изменений фармакокинетики доксорубицина при одновременном внутривенном приминении верапамила не наблюдается.

Фенобарбитал: повышает оральный клиренс верапамила в 5 раз.

Буспирон: увеличение AUC и Смах в 3-4 раза.

Мидазолам: увеличение AUC в 3 раза и Смах — в 2 раза.

Алмотриптан: увеличение AUC на 20%, Смах- на 24%. •

Сулъфинпиразон’. повышение орального клиренса верапамила в 3 раза, биодоступности — на 60%.

Иммунологические препараты:

Циклоспорин: увеличение AUC, Смах Css приблизительно на 45%.

Зверобой продырявленный: уменьшается AUC R- (-78%) и S-верапамила (-80%) с соответствующим снижением Смах.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *