Моксонидин и его аналоги

В лечении гипертензии используется большое количество лекарственных средств. Среди них – агонист имидазолиновых рецепторов Моксонидин. Важно знать, для чего применяется препарат от давления Моксонидин, цена, противопоказания и его побочные реакции, а также сколько составляет допустимая доза средства .

Как действует средство и его аналоги?

Данный лекарственный препарат, предназначенный для лечения артериальной гипертензии, влияет на звенья центрального типа, которые оказывают непосредственное влияние на процесс повышения артериального давления. Активные вещества лекарственных препаратов представляют собой агонистов, которые, проникая в центральную нервную систему, угнетают процессы, влияющие на кровеносную систему, приводят к стремительному повышению артериального давления.

Моксонидин — хороший, действенный препарат, как и его аналоги, к тому же они еще и относительно безопасны, риск осложнений при правильно подобранной дозировке минимален.

Дешевые аналоги Моксонидина — список

  • Физиотенз — от 263 рублей;
  • Моксонитекс — от 170 рублей;
  • Тензотран — от 360 рублей;
  • Моксарел — от 260 рублей;
  • Амлодипин — от 65 рублей.

Для сравнения — цена на моксонидин:

Таблица — существующие формы препарата Моксонидин с ценами *

Название Производитель Действующее вещество Цена
МОКСОНИДИН 0,0004 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ /ФАРМЗАЩИТА/ ФГУП НПЦ Фармзащита ФМБА Моксонидин 292.50 руб
МОКСОНИДИН 0,0002 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ /ФАРМЗАЩИТА/ ФГУП НПЦ Фармзащита ФМБА Моксонидин 180.00 руб
МОКСОНИДИН 0,0002 N20 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ /ФАРМЗАЩИТА/ ФГУП НПЦ Фармзащита ФМБА Моксонидин 148.40 руб
МОКСОНИДИН КАНОН 0,0002 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Канонфарма продакшн, ЗАО Моксонидин 120.10 руб
МОКСОНИДИН КАНОН 0,0004 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Канонфарма продакшн, ЗАО Моксонидин 173.00 руб
МОКСОНИДИН 0,0004 N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ ОЗОН,ООО Моксонидин 158.70 руб
МОКСОНИДИН 0,0002 N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ/ОЗОН ОЗОН,ООО Моксонидин 114.90 руб
МОКСОНИДИН КАНОН 0,0004 N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Канонфарма продакшн, ЗАО Моксонидин 150.90 руб
МОКСОНИДИН-СЗ 0,0004 N90 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Северная Звезда, НАО Моксонидин 663.60 руб
МОКСОНИДИН-СЗ 0,0002 N90 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Северная Звезда, НАО Моксонидин 418.70 руб
МОКСОНИДИН-СЗ 0,0004 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Северная Звезда, НАО Моксонидин 304.60 руб
МОКСОНИДИН-СЗ 0,0002 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Северная Звезда, НАО Моксонидин 190.30 руб
МОКСОНИДИН-СЗ 0,0004 N60 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Северная Звезда, НАО Моксонидин 393.50 руб
МОКСОНИДИН-СЗ 0,0004 N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Северная Звезда, ЗАО Моксонидин 124.30 руб
МОКСОНИДИН-СЗ 0,0002 N60 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Северная Звезда, НАО Моксонидин 232.00 руб
МОКСОНИДИН-СЗ 0,0003 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Северная Звезда, НАО Моксонидин 129.50 руб
МОКСОНИДИН-СЗ 0,0002 N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Северная Звезда, НАО Моксонидин 75.70 руб

О препарате

Моксонидин – антигипертензивное средство, входит в группу агонистов имидазолиновых рецепторов. Активный компонент имеет аналогичное название. Механизм действия заключается в связывании указанных рецепторов, в результате чего уменьшается контроль над рефлекторным контролем симпатической нервной системы.

Средство чаще применяется для терапии артериальной гипертензии у пациентов с сахарным диабетом и ожирением. У таких больных чаще диагностируется изолированная и плохо контролируемая гипертензия. Данное лекарство помогает справиться с высоким давлением и предупредить развитие осложнений, о чем говорят отзывы врачей и пациентов.

Препарат противопоказан при аллергии на его компоненты, во время беременности и лактации, в возрасте до 18 лет. Другие противопоказания:

  1. Брадикардия с ритмом менее 50 ударов в минуту, синдром слабости синусового узла (СССУ), синоатриальные и атриовентрикулярные блокады, тяжелые аритмии.
  2. Облитерирующий атеросклероз нижних конечностей.
  3. Тяжелые формы стенокардии.
  4. Синдром или болезнь Рейно.
  5. Депрессия.
  6. Эпилепсия, экстрапирамидные расстройства.
  7. Глаукома.
  8. Тяжелые патологии печени и почек.

Нежелательные эффекты: астенизация, нарушения сна, цефалгия, головокружение, периферические отеки, сухость во рту.

Средство выпускается в таблетках по 0,2 мг и 0,4 мг. Терапия начинается с 0,2-0,4 мг в день. Максимальное количество лекарства в сутки – 0,6 мг (доза делится на 2 приема). Цена Моксонидина-СЗ – 130-250 рублей, Моксонидин Канон – 70-190 рублей. Срок годности составляет более года, а точнее 2-3 года.

Применение в пожилом возрасте

Моксонидин должен с осторожностью применяться при лечении пожилых пациентов. Рекомендации по дозировке аналогичны таковым для взрослых пациентов при условии нормальной функции почек. Начинать лечение следует с минимальной дозы, последующее увеличение проводить под тщательным врачебным контролем.

Препарат противопоказан людям преклонного возраста – старше 75 лет.

Механизм действия

Механизм действия препарата Моксонидин реализуется следующим образом:

  1. попавшая в организм человека биохимически активная субстанция оказывает стимулирующий эффект на имидазолин-чувствитeльные рецепторы, которые находятся в стволовых структурах мозга (если говорить конкретнее, то в ростральном слое боковых желудочков);
  2. с учетом того, что эти нейроны принимают непосредственное участие в осуществлении тонической и рефлекторной регуляции симпатической НС, оказываемая Моксонидином стимуляция имидазолиновыx рецепторов понижает периферическую адренэргическую активность и АД;
  3. немаловажной особенностью механизма действия, которая выгодно отличает его от других симпатолитических гипотензивных средств, является более низкое сродство к α2-адренорецепторам. Этим можно объяснить существенно меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту, а также множества других нежелательных побочных эффектов, которые могут быть вызваны применением этих ЛС.

Противопоказания

Моксонидин и его аналоги противопоказаны в следующих случаях:

  • аритмия различного происхождения;
  • синдром слабости синусового узла;
  • АВ блокада II и III степени;
  • ОСН и ХНК (III-IV ФК по NYHA);
  • прием трициклических антидепрессантов;
  • гемодиализ;
  • кормление грудью и беременность;
  • почечная недостаточность в терминальных стадиях (когда клиренс креатинина составляет менее 30 мл/мин);
  • индивидуальная непереносимость действующего вещества;
  • значительная брадикардия (имеются в виду те случаи, когда ЧСС в состоянии покоя составляет менее 50 уд./мин);
  • индивидуальная непереносимость лактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы- галактозы;
  • возраст старше 75 лет и младше 18 лет;

Физиотенз или Моксонидин — что лучше

Физиотенз относится к прямым аналогам препарата, содержит такое же действующее вещество. Данное лекарство выпускается французской фирмой Эбботт в таблетках по 0,2 мг и 0,4 мг. Механизм действия не отличается от отечественных заменителей.

Физиотенз используется для терапии артериальной гипертензии у пациентов с ожирением и сахарным диабетом. Лекарство не назначается при наличии аллергии на его компоненты. Другие противопоказания: синоатриальная и атриовентрикулярная блокада 2-3 степени, частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту, синдром слабости синусового узла, сердечная недостаточность тяжелой степени.

Побочные эффекты Физиотенза: аллергия, диспепсия, головные боли и головокружение, боли в спине, эмоциональная лабильность, проблемы со сном.

Схема лечения гипертензии такая же, как у предыдущего средства. Физиотенз относится к импортным аналогам, что отражается на стоимости. Цена за упаковку – около 300-350 рублей.

Таблица — существующие формы препарата Физиотенз с ценами *

Название Производитель Действующее вещество Цена
ФИЗИОТЕНЗ 0,0004 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Роттендорф Фарма ГмбХ/ Майлан Лэбораториз САС Моксонидин 806.00 руб
ФИЗИОТЕНЗ 0,0002 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО/ ВЕРОФАРМ АО Моксонидин 529.00 руб
ФИЗИОТЕНЗ 0,0004 N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Нобел Алматинская Фармацевтическая фабрика АО/ ВЕРОФАРМ АО Моксонидин 410.30 руб
ФИЗИОТЕНЗ 0,0002 N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Роттендорф Фарма ГмбХ/ Майлан Лэбораториз САС Моксонидин 263.50 руб

Моксонитекс или моксонидин — что лучше

Моксонитекс также относится к зарубежным аналогам, его производит словенская фирма Сандоз. Лекарство выпускается в таблетках по 0,2 мг и 0,4 мг, действующее вещество – моксонидин. Механизм снижения давления такой же, как у предыдущих препаратов.

Моксонитекс применяется для лечения эссенциальной и вторичной гипертензии. Выбор в пользу данного средства осуществляется при необходимости назначить терапию от давления в случае сахарного диабета или ожирения. Среди показания для назначения – плохо контролируемая, злокачественная, гипертензия.

Моксонитекс не используется во время беременности и лактации, наличии реакций гиперреактивности на его компоненты. Другие противопоказания:

  1. Нарушения углеводного обмена.
  2. Брадикардии, сердечные блокады, СССУ.
  3. Тяжелая сердечная недостаточность.
  4. Возраст до 18 лет.
  5. Тяжелые патологии печени и почек.

Побочные реакции: снижение частоты пульса, ортостатическая гипотензия, боли в спине, цефалгия, головокружение, тиннитус, повышенная сонливость, бессонница, сухость во рту, диспепсия.

Терапия Моксонитексом аналогичная таковой у Моксонидина-СЗ. Цена в аптеке за упаковку составляет 160-380 рублей.

Таблица — существующие формы препарата Моксонитекс с ценами *

Название Производитель Действующее вещество Цена
МОКСОНИТЕКС 0,0004 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Салютас Фарма ГмбХ Моксонидин 340.90 руб
МОКСОНИТЕКС 0,0002 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Салютас Фарма ГмбХ Моксонидин 229.20 руб
МОКСОНИТЕКС 0,0004 N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Салютас Фарма ГмбХ Моксонидин 222.30 руб
МОКСОНИТЕКС 0,0002 N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Салютас Фарма ГмбХ Моксонидин 164.60 руб

Тензотран или Моксонидин — что выбрать

Тензотран – еще один импортный аналог Моксонидина, производится исландской фирмой Актавис в таблетках по 0,2 мг и 0,4 мг. Показания к применению – эссенциальная и вторичная артериальная гипертензия, сопровождающаяся ожирением и сахарным диабетом.

Тензотран не назначается при СССУ, брадикардии, блокадах проводящей системы сердца, тяжелой стенокардии и сердечной недостаточности, аллергии, заболеваниях печени и почек выраженной степени тяжести, нарушениях метаболизма углеводов. Лекарство не применяется для терапии беременных и кормящих женщин, лиц младше 18 лет.

Среди побочных реакций были зафиксированы следующие: сонливость, утомляемость, головные боли и головокружения, ортостатическая гипотензия, нарушения периферического кровообращения, сухость слизистых оболочек полости рта и органа зрения.

Режим дозирования Тензотрана такой же, как у любого средства с моксонидином в качестве действующего вещества. Цена за упаковку находится в пределах 150-600 рублей.

Таблица — существующие формы препарата Тензотран с ценами *

Название Производитель Действующее вещество Цена
ТЕНЗОТРАН 0,0004 N14 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Перриго Израиль Фармасьютикалз Лтд. Моксонидин 312.20 руб
ТЕНЗОТРАН 0,0004 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Перриго Израиль Фармасьютикалз Лтд. Моксонидин 611.50 руб
ТЕНЗОТРАН 0,0002 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Перриго Израиль Фармасьютикалз Лтд. Моксонидин 313.80 руб

Моксарел или Моксонидин — что помогает лучше

Моксарел – еще один прямой аналог, который легко приобрести в аптеке. Лекарство производится российской компанией Вертекс в дозировках по 0,2 мг, 0,3 мг и 0,4 мг. Механизм действия, показания, противопоказания и побочные реакции такие же, как у любого препарата с моксонидином в качестве активного компонента.

Режим дозирования Моксарела также ничем не отличается от предыдущих аналогов. Отличие заключается в наличии дозировки 0,3 мг, что открывает больше возможностей для коррекции схемы лечения. Цена на Моксарел составляет от 250 до 400 рублей за упаковку.

Таблица — существующие формы препарата Моксарел с ценами *

Название Производитель Действующее вещество Цена
МОКСАРЕЛ 0,0004 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Вертекс Акционерное Общество Моксонидин 362.00 руб
МОКСАРЕЛ 0,0002 N30 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ Вертекс Акционерное Общество Моксонидин 220.20 руб

Амлодипин или Моксонидин

Амлодипин является антигипертензивным препаратам, но к прямым аналогам и заменителям Моксонидина он не относится. Механизм действия Амлодипина заключается в гипотензивном и антиангиальном действии средства. Активный компонент носит такое же название – амлодипин. Вещество осуществляет блокировку так называемых медленных кальциевых каналов в результате чего поступление ионов кальция в клетки значительно снижается.

Также лекарство способствует дилатации периферических сосудов и сосудов сердца, тем самым уменьшая ишемию и нагрузку на орган. Потребность в кислороде кардиальной мышцы также снижается. При этом объем поступаемого в кардиомиоциты кислорода увеличивается.

Перечень показаний у Амлодипина шире. Помимо эссенциальной и вторичной артериальной гипертензии, препарат назначается при легочной гипертензии, ишемической болезни сердца, стенокардии напряжения и Принцметала.

Амлодипин не используется при наличии аллергии на его составляющие. Другие противопоказания:

  1. Низкое артериальное давление.
  2. Кардиогенный шок, нестабильная стенокардия.
  3. Нарушения обмена лактозы.
  4. Возраст до 18 лет.

Осторожность требуется при СССУ, остром периоде инфаркта миокарда, декомпенсированной сердечной недостаточности, стенозе аорты, кардиомиопатиях, патологиях печени.

Побочные эффекты: аллергические реакции, мышечные судороги, периферическая отечность, боли в суставах, депрессивные состояния, апатичность, эмоциональная лабильность, астенизация, головные боли и головокружения, чрезмерное снижение давления, диспепсия.

Амлодипин выпускается в таблетках по 5 мг и 10 мг в составе. Препарат принимается внутрь, в вечернее время, однократно. Терапия начинается с 5 мг, максимальная доза – 10 мг. Цена зависит от производителя средства, находится в пределах 70-300 рублей за упаковку (в не зависимости от того, покупайте препарат в обычной или интернет-аптеке).

Таблица — существующие формы препарата Амлодипин с ценами *

Название Производитель Действующее вещество Цена
АМЛОДИПИН АЛКАЛОИД 0,005 N30 ТАБЛ Алкалоид АО Амлодипин 80.70 руб
АМЛОДИПИН 0,005 N60 ТАБЛ Вертекс Акционерное Общество Амлодипин 109.60 руб
АМЛОДИПИН САНДОЗ 0,005 N30 ТАБЛ Лек Д.Д. Амлодипин 152.80 руб
АМЛОДИПИН 0,005 N30 ТАБЛ /ФАРМАКОР ПРОДАКШН/ ФАРМАКОР ПРОДАКШН ООО Амлодипин 94.20 руб
АМЛОДИПИН 0,005 N30 ТАБЛ /АКРИХИН-ЮНИКЕМ/ Юникем Лабораториз Лимитед Амлодипин 85.50 руб
АМЛОДИПИН 0,01 N20 ТАБЛ ОЗОН,ООО Амлодипин 53.20 руб
АМЛОДИПИН 0,01 N30 ТАБЛ /РОЗЛЕКС ФАРМ/ РОЗЛЕКС ФАРМ ООО Амлодипин 23.00 руб
АМЛОДИПИН-ПРАНА 0,01 N90 ТАБЛ /ПРАНАФАРМ/ Пранафарм, ООО Амлодипин 60.40 руб
АМЛОДИПИН-АЛСИ 0,005 N30 ТАБЛ Алси Фарма, АО Амлодипин 44.60 руб
АМЛОДИПИН-ТЕВА 0,01 N30 ТАБЛ Тева, ООО Амлодипин 155.90 руб
АМЛОДИПИН-ПРАНА 0,005 N90 ТАБЛ /ПРАНАФАРМ/ Пранафарм, ООО Амлодипин 48.60 руб
АМЛОДИПИН-ВЕРО 0,005 N30 ТАБЛ Верофарм,АО Амлодипин 42.20 руб
АМЛОДИПИН-ВЕРО 0,01 N30 ТАБЛ Верофарм,АО Амлодипин 62.10 руб
АМЛОДИПИН-БОРИМЕД 0,01 N30 ТАБЛ Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО Амлодипин 30.40 руб
АМЛОДИПИН-АЛСИ 0,01 N30 ТАБЛ Алси Фарма, АО Амлодипин 64.90 руб
АМЛОДИПИН-БИОКОМ 0,01 N30 ТАБЛ Биоком, ЗАО Амлодипин 46.40 руб
АМЛОДИПИН-ПРАНА 0,005 N30 ТАБЛ /ПРАНАФАРМ/ Пранафарм, ООО Амлодипин 29.20 руб
АМЛОДИПИН-ПРАНА 0,01 N30 ТАБЛ /ПРАНАФАРМ/ Пранафарм, ООО Амлодипин 39.20 руб
АМЛОДИПИН-ТЕВА 0,005 N30 ТАБЛ Тева, ООО Амлодипин 102.50 руб
АМЛОДИПИН-БИОКОМ 0,005 N30 ТАБЛ Биоком, ЗАО Амлодипин 31.90 руб
АМЛОДИПИН 0,01 N20 ТАБЛ /ХЕМОФАРМ/ Хемофарм д.о.о./Хемофарм А.Д. Амлодипин 168.90 руб
АМЛОДИПИН 0,01 N60 ТАБЛ Вертекс Акционерное Общество Амлодипин 156.60 руб
АМЛОДИПИН 0,01 N50 ТАБЛ /МЕДИСОРБ/ Медисорб, АО Амлодипин 89.30 руб
АМЛОДИПИН 0,01 N90 ТАБЛ ОЗОН,ООО Амлодипин 103.50 руб
АМЛОДИПИН САНДОЗ 0,01 N30 ТАБЛ Лек Д.Д. Амлодипин 253.90 руб
АМЛОДИПИН 0,01 N30 ТАБЛ /АКРИХИН-ЮНИКЕМ/ Юникем Лабораториз Лимитед Амлодипин 97.40 руб
АМЛОДИПИН АЛКАЛОИД 0,01 N30 ТАБЛ Алкалоид АО Амлодипин 107.80 руб
АМЛОДИПИН 0,005 N90 ТАБЛ ОЗОН,ООО Амлодипин 87.10 руб
АМЛОДИПИН 0,005 N20 ТАБЛ Вертекс Акционерное Общество Амлодипин 55.60 руб
АМЛОДИПИН 0,01 N30 ТАБЛ ОЗОН,ООО Амлодипин 28.40 руб
АМЛОДИПИН 0,005 N20 ТАБЛ /ХЕМОФАРМ/ Хемофарм д.о.о./Хемофарм А.Д. Амлодипин 111.60 руб

Моксонидин и его аналоги помогают эффективно снизить артериальное давление в непростых клинических случаях. Выбор осуществляется врачом, зависит от доступности лекарств и финансовых возможностей пациента.

Возможна ли замена?

На самом деле, если препараты для снижения давления, относящиеся к первой линии, допускается заменять и варьировать, подбирая наиболее удачную комбинацию, то с антигипертензивными средствами центрального действия все обстоит несколько иначе — замена одного на другое может быть произведена только в крайнем случае, да и то, крайне нежелателен будет такой вариант развития событий.

Главной причиной является то, что ко всем препаратам центрального действия вырабатывается определенная чувствительность, вследствие чего будет крайне выражен синдром отмены.

Зарубежные аналоги препарата

В данном случае приходится говорить не про аналоги лекарственного средства в прямом смысле этого термина, а про дженерики:

  1. Физиотенз, таблетки по 400 мг, компания Майлан, Германия, 708 рублей;
  2. Тензотран, таблетки по 400 мг, компания Перриго, Испания, 549 рублей;
  3. Моксонитекс, таблетки по 400 мг, производство Солютекс -Фарма, Словакия, 370 рублей;
  4. Моксонитекс, таблетки по 200мг, производство компании Сандоз, Щвейцария, стоимость — 179 рублей.

Так что в случае отсутствия на аптечных полках отечественного препарата, выбрать есть из чего.

Справедливости ради, надо отметить, что аналоги Моксонидина отечественного производства ничуть не уступают по качеству зарубежным — более того, они все получили сертификаты GMP, что лишний раз подтверждает соответствие продукции российских компаний международным стандартам качества.

Видео по теме

Описание и инструкция по применению к препарату Моксонидин в видео:

Можно столкнуться с утверждением, что Клофелин – аналог Моксонидина, и один препарат при необходимости совершенно спокойно можно заменить другим. Но на самом же деле это совершенно не так — у них нет никаких сходств, кроме того, что оба препарата принадлежат к одной и той же фармакологической группе. Даже рекомендованные дозировки отличаются, не говоря уже о противопоказаниях и побочных эффектах.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от розового до бледно-розового цвета; на поперечном разрезе видно 2 слоя – пленочная оболочка и ядро почти белого цвета (по 7, 10 и 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полимера, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: моксонидин – 0,2 или 0,4 мг;
  • вспомогательные вещества (ядро): магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, лактозы моногидрат (сахар молочный);
  • вспомогательные вещества (оболочка): титана диоксид, макрогол-4000, гипромеллоза, краситель железа оксид красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонидин – активное вещество препарата – селективный агонист имидазолиновых рецепторов, снижающий симпатическую активность, избирательно взаимодействующий с имидазолиновыми I1-рецепторами, которые расположены в стволе мозга.

Снижение диастолического и систолического артериального давления при применении моксонидина (однократного или продолжительного) обусловлено его способностью уменьшать прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды и снижать периферическое сосудистое сопротивление, существенно не влияя на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2,5–7 часов после приема препарата внутрь.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. С центральными альфа2-адренорецепторами связывается лишь незначительно, чем и объясняется седативный эффект и сухость слизистой оболочки ротовой полости.

Препарат стимулирует высвобождение гормона роста, уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Фармакокинетика

Абсорбция моксонидина – 90%. Максимальная плазменная концентрация после приема 0,2 мг препарата достигается через 30–180 минут и составляет 1,4–3 нг/мл.

Биодоступность вещества – 88%. Прием пищи не влияет на его фармакокинетику.

Объем распределения – 1,8 ± 0,4 л/кг. С белками плазмы крови связывается примерно на 10%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется с образованием метаболитов, преимущественно производных гуанидина и 4,5-дигидромоксонидина. Фармакодинамическая активность последнего – около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина – 2,5 часа, метаболитов – 5 часов.

Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови – 2,2–2,3 часа, средний конечный почечный Т1/2 – 2,6–2,8 часа.

Выводится моксонидин в основном почками: в течение суток после приема – больше 90%, из них 50–75% – в неизмененном виде, 13% – в виде дегидрогенизированного производного. В небольшом количестве (не больше 1%) выводится через кишечник.

При длительном применении моксонидин не кумулирует.

Изменения показателей фармакокинетики наблюдаются у пациентов разного возраста, что предположительно связано с более высокой биодоступностью моксонидина и/или сниженной метаболической активностью. Однако клинического значения эти изменения не имеют.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

При умеренной почечной недостаточности (КК 30–60 мл/минуту) равновесные плазменные концентрации и конечный Т1/2 выше соответственно примерно в 2 и 1,5 раза, а при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/минуту) – в 3 раза, чем у пациентов с артериальной гипертензией, у которых функция почек в норме (КК > 90 мл/минуту).

При продолжительном применении моксонидин не кумулирует в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

При терминальной стадии почечной недостаточности (КК <10 мл/мин) у пациентов, находящихся на гемодиализе, равновесные плазменные концентрации и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией ночек.

Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Препарат применяется при артериальной гипертензии.

Инструкция по применению Моксонидина: способ и дозировка

Моксонидин принимают внутрь, запивая таблетки достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не играет.

Начальная доза, как правило, составляет 0,2 мг утром. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен недостаточно, можно увеличить суточную дозу до 0,4 мг в 1 или 2 приема. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен неудовлетворительно, можно увеличить суточную дозу до 0,6 мг в 2 приема – утром и вечером.

Максимально допустимые дозы: разовая – 0,4 мг, суточная – 0,6 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/минуту) в начале терапии назначают по 0,2 мг. Если эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 0,4 мг в сутки (только при условии хорошей переносимости препарата).

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 1/10) – сухость слизистой оболочки полости рта; часто (≥ 1/100 до < 1/10) – диарея, тошнота, рвота, диспепсия; нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) – анорексия;
  • со стороны органа зрения: нечасто – ощущение жжения глаз, сухость глаз;
  • со стороны органа слуха: нечасто – шум в ушах;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; нечасто – нарушение периферического кровообращения, выраженное снижение артериального давления (в т. ч. ортостатическая гипотензия);
  • со стороны мочеполовой системы: нечасто – снижение либидо и/или импотенция;
  • со стороны эндокринной системы: нечасто – гинекомастия;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее;
  • со стороны центральной нервной системы: часто – нарушение сна, сонливость, головная боль, вертиго, повышенная утомляемость; нечасто – парестезия, обморок;
  • психические нарушения: часто – нарушение когнитивных функций, бессонница; нечасто – тревога, нервозность;
  • аллергические реакции: часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – ангионевротический отек;
  • прочие: часто – астения; нечасто – болезненность в области околоушных желез, слабость в ногах, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, сонливость, головная боль, повышенная астения, седативный эффект, головокружение, выраженное снижение артериального давления, брадикардия; редко – боль в верхних отделах живота, рвота. Также, предположительно, возможны гипергликемия, тахикардия, парадоксальная артериальная гипертензия.

Специфического антидота моксонидина нет. Лечение передозировки направлено на устранение возникших симптомов. Если с момента приема прошло немного времени, для снижения абсорбции препарата рекомендуется промыть желудок, принять активированный уголь и слабительное средство. При брадикардии показано введение атропина, при выраженном снижении артериального давления – восстановление объема циркулирующей крови введением жидкости и допамина. Устранить или уменьшить парадоксальные антигипертензивные эффекты помогают антагонисты α-адренорецепторов.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму.

Отменять Моксонидин следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель.

При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней – Моксонидин.

В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском возникновения сонливости и головокружения при применении препарата рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенного внимания, включая вождение автотранспорта.

Производитель

Тел./факс: (812) 309-21-77.

188501, Россия, Ленинградская обл., МО Ломоносовский муниципальный р-н, МО Низинское сельское поселение, производственно-административная зона «Кузнецы», ул. Аптекарская, здание 2, литер Б; 2, литер В.

Тел./факс: (812) 409-11-12.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя: НАО «Северная звезда», Россия.

Юридический адрес предприятия-производителя: 111524, Москва, ул. Электродная, 2, стр. 34, этаж 2, помещ. 47.

Тел./факс: (812) 309-21-77.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Моксонидин-СЗ

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Моксонидин-СЗ

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия эссенциальная
Гипертоническая болезнь
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Изолированная систолическая гипертензия
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Первичная артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертензия
Эссенциальная артериальная гипертония
Эссенциальная гипертензия
Эссенциальная гипертония
I15 Вторичная гипертензия Артериальная гипертония
Артериальная гипертензия
Артериальная гипертензия кризового течения
Артериальная гипертензия, осложненная сахарным диабетом
Артериальная гипертония
Вазоренальная гипертензия
Внезапное повышение АД
Гипертензивное нарушение кровообращения
Гипертензивное состояние
Гипертензивные кризы
Гипертензия
Гипертензия артериальная
Гипертензия злокачественная
Гипертензия симптоматическая
Гипертонические кризы
Гипертонический криз
Гипертония
Злокачественная гипертензия
Злокачественная гипертония
Криз гипертензивный
Обострение гипертонической болезни
Почечная гипертензия
Реноваскулярная артериальная гипертензия
Реноваскулярная гипертония
Симптоматическая артериальная гипертензия
Транзиторная артериальная гипертензия

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *