Долак инструкция по применению

Долак относится к группе нестероидных противовоспалительных средств, является производным пирролизин-карбоксиловой кислоты. Препарат обладает выраженным анальгезирующим, противовоспалительным, а также умеренным жаропонижающим действием.

Форма выпуска и состав

Долак выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг. Имеют круглую, двояковыпуклую форму и белый или почти белый цвет, на одной стороне риска. Таблетки упакованы по 10 штук в стрип из алюминиевой фольги, в картонной пачке 2 стрипа;
  • Бесцветный прозрачный раствор для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах из стекла по 1 мл, по 10 ампул в бумажном желобчатом поддоне с перегородками, в картонной пачке 1 поддон.

Активным веществом Долака является кеторолака трометамин (30 мг в 1 мл раствора и 10 мг в 1 таблетке). Вспомогательные компоненты таблеток представлены следующими веществами: крахмал кукурузный, кальция гидрофосфат, магния стеарат, кроскармеллоза натрия и микрокристаллическая целлюлоза; оболочка – макрогол, тальк очищенный, гипромеллоза, титана двуокись, пропиленгликоль, этилцеллюлоза.

Дополнительными ингредиентами раствора Долака для внутримышечного и внутривенного введения являются: вода для инъекций, кислота хлористоводородная и натрия гидроксид – для корректировки уровня pH, пропиленгликоль, натрия хлорид, буферный раствор (натрия гидроксид, калия дигидрофосфат и вода для инъекций).

Показания к применению

Согласно инструкции, Долак применяют для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, в основном в послеоперационный период.

Долак выпускается в двух лекарственных формах:

  • Раствор для внутривенного и внутримышечного введения: бесцветный, прозрачный (в ампулах по 1 мл, по 10 ампул в картонной пачке или картонном лотке, по 1 лотку в картонной пачке);
  • Таблетки, покрытые оболочкой: почти белого или белого цвета, двояковыпуклые, круглые, с риской на одной из сторон (по 10 шт. в стрипах или контурных безъячейковых упаковках, по 2 упаковки в картонной пачке).

В состав препарата входит активное вещество – трометамин кеторолака:

  • 1 мл инъекционного раствора – 30 мг;
  • 1 таблетка, покрытая оболочкой – 10 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Кеторолак является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), механизм действия которого обусловлен неселективным подавлением активности ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей превращение арахидоновой кислоты в простагландины. Последние играют значимую роль в патогенезе лихорадки, воспалительных процессов и болевых ощущений.

Кеторолак является рацемической смесью R(+) и S(-) энантиомеров, а его обезболивающий эффект связан с S(-) формой. По интенсивности анальгезирующего действия препарат сопоставим с морфином и намного превосходит другие средства из класса НПВП. После приема внутрь или внутримышечного введения начало анальгезирующего эффекта наблюдается соответственно через 1 час или 30 минут, максимальный эффект – через 2–3 часа или 1–2 часа.

Фармакокинетика

При пероральном приеме таблеток Долак кеторолак абсорбируется быстро, причем его биодоступность достигает 80–100%. При внутримышечном или внутривенном введении препарат абсорбируется полностью и с максимальной скоростью. Максимальная концентрация кеторолака после приема внутрь 10 мг Долака равна 0,7‒1,1 мкг/мл (время ее достижения составляет 10‒78 минут). После внутримышечного введения 30 мг кеторолака максимальная концентрация составляет 1,74‒3,1 мкг/мл (время ее достижения составляет 15‒73 минуты), а после введения 60 мг – 3,23‒5,77 мкг/мл (время ее достижения составляет 30‒60 минут). После внутривенной инфузии 15 мг кеторолака его максимальная концентрация в плазме крови равна 1,96‒2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69‒5,61 мкг/мл.

Кеторолак связывается с белками плазмы на 99%. При пероральном и парентеральном введении его равновесная концентрация достигается через 24 часа при назначении 4 раза в сутки и оказывается выше субтерапевтической. При внутримышечном введении 15 мг препарата она составляет 0,65‒1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29‒2,47 мкг/мл, а при пероральном приеме 10 мг Долака – 0,39‒0,79 мкг/мл.

Объем распределения варьируется в диапазоне от 0,15 до 0,33 л/кг. У пациентов с почечными дисфункциями данный показатель может возрастать в 2 раза, а объем распределения R-энантиомера кеторолака – на 20%.

Кеторолак определяется в грудном молоке. При приеме кормящей матерью 10 мг Долака максимальная концентрация вещества в молоке определяется через 2 часа после приема первой дозы и равна 7,3 нг/мл. Через 2 часа после поступления в организм второй дозы кеторолака (при режиме дозирования 4 раза в сутки) этот показатель составляет 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы кеторолака метаболизируется в печени, образуя фармакологически неактивные метаболиты. К основным метаболитам относятся глюкурониды, которые выводятся с мочой, и р-гидроксикеторолак. Большая часть препарата (около 91%) выводится с мочой, а примерно 6% ‒ с фекалиями.

Период полувыведения у больных с нормальной функцией почек в среднем равен 5,3 часа (2,4‒9 часов при приеме внутрь 10 мг Долака и 3,5‒9,2 часа при внутримышечном введении 30 мг лекарственного средства). Период полувыведения увеличивается у пациентов преклонного возраста и уменьшается у молодых людей. Работа печени существенно не влияет на период полувыведения. У больных с дисфункциями почек при КК 19‒50 мг/л (168‒442 мкмоль/л) период полувыведения составляет примерно 10,3‒10,8 часа, а при более выраженных нарушениях функции почек – более 13,6 часа.

При внутримышечном введении 30 мг кеторолака общий клиренс равен 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пациентов преклонного возраста), а при пероральном приеме 10 мг препарата – 0,025 л/ч/кг. У больных с почечной недостаточностью (КК 19‒50 мг/л) при внутримышечном введении 30 мг кеторолака общий клиренс составляет 0,015 л/ч/кг, а при пероральном введении 10 мг препарата – 0,016 л/ч/кг.

Выведение кеторолака посредством гемодиализа считается невозможным.

Согласно инструкции, Долак назначают при болевом синдроме сильной и средней интенсивности (для непродолжительного купирования, преимущественно, в послеоперационный период).

Противопоказания

Применение Долака противопоказано при гиперчувствительности к компонентам препарата и другим нестероидным противовоспалительным средствам, во время обострения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки и желудка, при умеренной и тяжелой почечной недостаточности и риске ее развития при дегидратации или гиповолемии, при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или язвы, геморрагическом инсульте и состояниях с высоким риском неполного гемостаза или кровотечения.

Препарат не назначают в предоперационный период, а также во время проведения хирургической операции, так как высок риск развития кровотечений.

Запрещено одновременное применение Долака и других нестероидных противовоспалительных средств, в том числе аспирина и пентоксифиллина.

Средство не назначают детям и подросткам младше 16 лет, женщинам в период беременности, родов и грудного вскармливания.

Способ применения и дозировка

Внутривенное введение Долака осуществляется струйно, не менее 15 секунд. Внутримышечное введение проводят медленно, глубоко в мышцу. Врач подбирает дозу индивидуально, в зависимости от выраженности болевого синдрома.

При внутримышечном введении разовые дозы Долака, по инструкции, следующие:

  • 10-30 мг каждые 4-6 часов пациентам до 65 лет;
  • 10-15 мг каждые 4-6 часов пациентам с нарушением функции почек и больным старше 65 лет.

В аналогичных дозах препарат назначают внутривенно, но интервал между введениями составляет 6 часов. При непрерывной инфузии начальная доза Долака составляет 30 мг, затем раствор вводят со скоростью 5 мг/ч. Продолжительность лечения – не более 5 дней.

В таблетках препарат принимают до 4 раз в день. Максимальная суточная доза составляет 40 мг. Курс лечения – не более 1 недели.

При переводе пациента с парентерального введения Долака на его прием внутрь общая суточная доза лекарственных форм в день перехода не должна превышать 90 и 60 мг для больных до 65 лет и старше 65 лет соответственно (при этом доза средства в таблетках не должна быть более 30 мг).

Побочные действия

Во время применения Долака могут возникать следующие побочные эффекты:

  • Нервозность, головная боль, тремор, галлюцинации, головокружение, неспособность концентрировать внимание, депрессия, астения, судороги, парестезии, нарушение зрения и вкуса;
  • Сердцебиение, повышение или снижение артериального давления, эозинофилия, лейкопения, анемия, тромбоцитопения;
  • Кашель, бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка, отек легких;
  • Рвота, тошнота, стоматит, диарея или запор, метеоризм, гастрит, сухость во рту, ощущение переполненности желудка, пептические язвы, дегтеобразный стул, ректальные кровотечения;
  • Острая почечная недостаточность, гломерулонефрит, гематурия, задержка мочи, нефротоксический синдром, учащенное мочеиспускание, полиурия;
  • Болезненность в месте инъекции, сыпь, зуд, бледность кожных покровов;
  • Отек гортани и языка, анафилактоидная реакция, анафилаксия;
  • Нарушение функции печени.

Применение Долака, по инструкции, может сопровождаться:

  • Брадикардией, учащением сердцебиения, обмороками, понижением либо повышением артериального давления;
  • Беспокойством, сонливостью, головной болью, редко – парестезиями, депрессией, эйфорией, головокружением, нарушением зрения и координации движений, изменением вкусовых ощущений, нарушениями сна;
  • Тошнотой, расстройством пищеварения, болью в животе, редко – сухостью во рту, рвотой, метеоризмом, запором, стоматитом, чувством переполнения желудка, жаждой, гастритом, эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ, нарушениями функции печени;
  • Нарушением дыхания, приступами удушья;
  • Учащением мочеиспускания, в редких случаях – полиурией, гематурией, олигурией, протеинурией, азотемией, острой почечной недостаточностью;
  • Усилением потоотделения, отеками, гипонатриемией, гипокалиемией, повышением уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови;
  • Тромбоцитопенией, эозинофилией, анемией, кровотечением послеоперационных ран, носовыми кровотечениями;
  • Аллергическими реакциями, включая кожный зуд, геморрагическую сыпь; очень редко возникают крапивница, бронхоспазм, отек Квинке, синдромы Стивенса-Джонсона и Лайелла, эксфолиативный дерматит, миалгия, анафилактический шок.

Особые указания

Перед назначением Долака необходимо установить, не было ли у пациента в прошлом аллергии на НПВП. Первую дозу вводят под тщательным врачебным наблюдением, т.к. есть большой риск развития аллергических реакций.

Согласно инструкции к Долаку, препарат может вызывать сонливость и головокружение. Поэтому на начальном этапе лечения рекомендуется воздержаться от вождения автомобиля и выполнения работы с потенциально опасными последствиями, пока пациент не приобретет достаточно опыта приема препарата, чтобы оценить степень его влияния на двигательную и/или умственную активность.

При одновременном применении Долак снижает эффективность диуретических и гипотензивных препаратов, повышает – наркотических анальгетиков.

Аналоги

С таким же действующим веществом выпускаются препараты: Доломин, Адолор, Кеталгин, Кеторол, Кетолак, Кеторолак, Кеторол, Кетанов, Кетофрил, Кетокам.

Сходным механизмом действия характеризуются следующие лекарственные средства: Асинак, Артротек, Аэртал, Вольтарен, Биоран, Вольтарен Акти, Дикловит, Диклак, Диклоген, Диклоран, Диклонат П, Диклофенак, Индометацин, Наклофен, Метиндол, Нейродикловит, Ортофен, Нобедолак, Ортофер, Рантудил, Паноксен, Раптен Дуо, Табук-Ди, Хондофен, Флотак, СвиссДжет Дуо.

Сроки и условия хранения

Продается Долак по рецепту врача.

Хранить препарат, согласно инструкции, следует в затемненном и сухом (для таблеток) месте при температуре до 25 ºС. Срок годности – 2 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Раствор Долака для внутримышечного и внутривенного введения несовместим в одном шприце с гидроксизином и прометазином; совместим с раствором Рингера, 5% раствором глюкозы, физиологическим раствором, а также с инфузиями, содержащими лидокаина гидрохлорид, аминофиллин, натриевую соль гепарина, допамина гидрохлорид и инсулин человека короткого действия.

Если во время применения Долака появилась кожная сыпь, симптомы поражения печени и эозинофилия препарат следует отменить. Средство не назначают при хроническом болевом синдроме.

При головокружениях, бессоннице, депрессии или сонливости, которые могут возникнуть в период лечения, необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и во время занятий, требующих повышенного внимания.

Структурными аналогами Долака являются такие лекарственные средства, как Адолор, Акьюлар ЛС, Доломин, Кеталгин, Кетадроп, Кетокам, Кетанов, Кетолак, Кеторолак, Кеторол, Кетофрил, Торолак и Торадол.

По инструкции, Долак следует хранить в защищенном от света, сухом месте, при температуре от 15 до 25 °C. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности лекарственного средства 2 года.

Передозировка

При однократном введении Долака в высокой дозе к симптомам передозировки можно отнести метаболический ацидоз, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, тошноту, рвоту, болевые ощущения в области живота, нарушения функции почек. В этом случае рекомендуется симптоматическая терапия, обеспечивающая поддержание жизненно важных функций организма. Диализ оказывается малоэффективным.

Применение в пожилом возрасте

Кеторолак рекомендуется с осторожностью применять у лиц преклонного возраста, поскольку его период полувыведения увеличивается, а плазменный клиренс может снижаться. У таких пациентов следует использовать препарат в дозах, приближающихся к нижней границе терапевтического диапазона.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Долака с некоторыми лекарственными средствами могут возникать следующие эффекты:

  • Другие нестероидные противовоспалительные препараты, ацетилсалициловая кислота: взаимное увеличение вероятности развития тяжелых побочных действий;
  • Пентоксифиллин и влияющие на гемостаз вещества (гепарин, варфарин, декстраны): усиление вероятности возникновения кровотечений;
  • Пробенецид: уменьшение плазменного клиренса и объема распределения, увеличение концентрации в плазме крови и времени полувыведения;
  • Фуросемид: снижение мочегонного эффекта;
  • Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: увеличение вероятности развития функциональных нарушений почек.

Аналогами Долака являются: Кеторолак, Кетанов, Кеторол, Доломин, Адолор, Кетолак, Торолак, Торадол, Кеталгин, Кетофрил.

Хранить в защищенном от света, сухом, недоступном для детей месте при температуре 15-25 °C.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Долаке

У препарата ярко выражены анальгетический и противовоспалительный эффекты, что обусловлено характерным для него центральным и периферическим механизмом действия. Согласно отзывам, Долак эффективен для лечения выраженного болевого синдрома, например, при неврите тройничного нерва. Уже после одного укола Долака состояние пациентов значительно облегчается.

Обезболивающий эффект при применении кеторолака наступает быстрее, чем при использовании диклофенака, однако иногда встречаются побочные эффекты (чаще всего кишечные кровотечения и гастроэнтеропатии). Специалисты полагают, что риск их возникновения выше, чем при приеме Ибупрофена. Как и в случае других НПВП, вероятность развития патологий ЖКТ достаточно высока, но сочетание Долака с профилактическим приемом ингибиторов протонной помпы существенно снижает опасность такого состояния. При длительном лечении препаратом возможно ухудшение функции почек.

Цена на Долак в аптеках

В среднем цена Долака в форме таблеток составляет около 28‒37 рублей. Приобрести раствор для внутривенного и внутримышечного введения можно примерно за 60‒80 рублей.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *