Аналог целебрекса

Аркоксиа – это нестероидный противовоспалительный препарат нового поколения, обладающий анальгезирующим действием. Дает выраженный эффект при заболеваниях костно-суставной системы организма.

Не всегда возможно назначение медикамента, так как он имеет ряд противопоказаний. В этом случае можно заменить Аркоксиа аналогами препарата, идентичными по своему действию.

Фармакологическое действие

Производитель: Нидерланды

Форма выпуска: Таблетки по 30, 60, 90, 120 мг

Действующее вещество: эторикоксиб

Аналоги: Целебрекс, Костарокс, Мелоксикам

Кроме действующего вещества, Аркоксиа содержит вспомогательные элементы: кальций гидрофосфат, целлюлозу мелкокристаллическую, кроскармеллозу натрия, магния стеарат. Препарат эффективно снимает воспалительный процесс костно-суставной системы и обезболивает.

Аркоксиа лечит или только снимает боль

При каких патологиях показано применение медикамента и действительно ли Аркоксиа лечит? В терапевтической практике отмечается эффективное купирование воспалительного процесса приемом препарата в течение короткого срока.

Клинические проявления заболевания стихают, интенсивность боли значительно уменьшается, то есть Аркоксиа оказывает лечебное действие на патологически измененные суставы.

Показания к применению Аркоксиа

Показанием к применению медикамента являются следующие заболевания:

  • остеоартрозы;
  • артриты ревматоидного характера;
  • анкилозирующие спондилиты;
  • подагра.

Купирование боли и предупреждение воспаления после стоматологических операций достигается назначением лекарственного средства коротким курсом.

Аркоксиа — инструкция по применению

Согласно инструкции по применению, Аркоксиа назначается в различной дозировке, от 30 до 120 мг в зависимости от вида заболевания и интенсивности воспалительного процесса:

  • при остеоартрозах — 30 или 60 мг;
  • при ревматоидном артрите и спондилите – 60 или 90 мг;
  • при артрите подагрической этиологии – 120 мг;
  • при острой боли после стоматологических вмешательств – 90 мг не более 3 дней.

Применение суточной дозировки в 120 мг Аркоксиа или аналога, должно быть не более 8 дней. Прием препарата осуществляется в минимальном количестве только единожды, то есть суточная доза медикамента не должна превышать перечисленные дозировки.

Аркоксиа как принимать до еды или после

Нестероидный противовоспалительный препарат Аркоксиа применяется внутрь утром или в обед, независимо от приема пищи. Таблетки запиваются небольшим количеством воды.

Аналоги Аркоксиа

Фармацевтическая промышленность производит ряд аналогов лекарства Аркоксиа с похожими свойствами и лечебным эффектом, которые могут быть представлены в виде:

  • дженериков;
  • синонимов;
  • комбинированных препаратов.

Наличие большого количества заменителей Аркоксиа позволит врачу с максимальным эффектом подобрать аналог при лечении заболеваний костно-суставной системы как для молодых, так и пожилых пациентов.

Таблица аналогов таблеток Аркоксиа с ценами и страной производителя

Аналог Цена в рублях Страна-производитель
Ибупрофен 30-95 Россия
Индометацин 85-380 Россия
Напроксен 185-250 Россия, Польша
Амелотекс 300-360 Россия
Дексалгин 210-270 Германия
Артрозан 220-250 Россия
Нимесулид 55-200 Россия

Аналоги и заменители Аркоксиа могут не только снимать воспаление и обезболивать, но и оказывать дополнительный эффект при лечении заболеваний суставов. Кроме этого, можно приобрести аналоги Аркоксиа дешевле, но с идентичным результатом терапии.

Ибупрофен

Производитель: Россия

Форма выпуска: таблетки, гель для наружного применения

Действующее вещество: ибупрофен

Ибупрофен в виде геля для наружного применения способствует снятию воспаления и отечности, уменьшает скованность и увеличивает объем движений в суставе.

Для усиления эффекта терапия заболевания дополняется внутренним употреблением таблеток Ибупрофена по 200 мг 3–4 раза в день. Препарат может назначаться детям раннего возраста в качестве жаропонижающего средства.

Индометацин

Производитель: Россия

Форма выпуска: мазь для наружного применения, таблетки

Действующее вещество: индометацин

Индометацин при местном применении на патологически измененные суставы способствует:

  • купированию болевого синдрома;
  • снижению гиперемии, отечности;
  • увеличению амплитуды движений в суставах.

Препарат активно действует не только на хрящевую ткань суставов, но и на синовиальную жидкость. При внутреннем применении он назначается по 25 мг 2–3 раза в день.

Курс лечения этим аналогом Аркоксиа продолжается до 4 недель. С осторожностью его рекомендуют возрастным пациентам, а также при заболеваниях печени, почек, хронической сердечной недостаточности.

Напроксен

Производитель: Россия, Польша

Форма выпуска: таблетки, суппозитории, гель для наружного применения

Действующее вещество: напроксен

Состав: таблетки по 250, 500 мг

Препарат обладает противовоспалительным и анальгезирующим действием, купирует лихорадочные состояния, связанные с инфекционными процессами. Напроксен может применяться детям от 1 года до 5 лет в качестве жаропонижающего средства в таблетках по 2,5-5 мг/кг. Взрослым пациентам аналог назначается по 250 мг 2 раза в день утром и вечером.

Для усиления эффекта от терапии возможно дополнение внутреннего употребления лекарства и наружного применения его на воспаленные суставы.

Амелотекс

Производитель: Россия

Форма выпуска: таблетки, раствор для в/м введения

Действующее вещество: мелоксикам

Состав: ампулы 15 мг, таблетки 7,5 мг

Аналог Аркоксиа Амелотекс активно проникает через гистогематический барьер, то есть через «фильтр» между кровью и тканевой жидкостью, достигая 50% концентрации в плазме.

Амелотекс принимается 1 раз в день во время еды и провоцирует регресс:

  • болевого синдрома;
  • воспаления;
  • температурной реакции.

В зависимости от вида заболевания суточная дозировка аналога может варьировать в сторону увеличения от минимальной дозы.

Дексалгин

Производитель: Германия

Форма выпуска: таблетки, ампулы для парентерального введения

Действующее вещество: декскетопрофен

Состав: таблетки по 0,25 мг, ампулы по 1,0 и 2,0 мл

Дексалгин обладает выраженным обезболивающим эффектом, который достигается уже через полчаса после приема аналога и продолжается до 4–8 часов. Употребление препарата рекомендовано во время еды. В случае ощущения острой боли, его прием необходимо перенести до еды, так как сочетание лекарства и пищи замедляет всасывание аналога Аркоксиа. Медикамент активно купирует:

  • воспаление в суставах;
  • гиперемию в области патологического процесса;
  • повышает местный метаболизм.

Парентеральное введение аналога Аркоксиа для снятия острой суставной боли, возможно не более 2 дней по 50 мг с интервалом 8–12 часов. С осторожностью препарат назначается возрастным пациентам после 65 лет. Абсолютным противопоказанием является его прием для детей.

Артрозан

Производитель: Россия

Форма выпуска: таблетки, ампулы для в/м введения

Действующее вещество: мелоксикам

Состав: таблетки по 0, 15 мг и 7,5 мг

Аналог Аркоксиа Артрозан назначается в качестве противовоспалительной терапии при заболеваниях мышечно-суставного характера, сопровождающихся дегенеративными процессами.

Препарат в дозировке 7,5–15 мг следует пить во время еды в независимости от вида заболевания и степени обострения процесса. Пациентам, находящимся на гемодиализе с хронической почечной недостаточностью, дозировка аналога Аркоксиа не должна превышать 7,5 мг.

Нимесулид

Производитель: Россия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: нимесулид

Состав: 1 таблетка 100 мг

Нимесулид – это аналог Аркоксиа, который имеет минимальные противопоказания и может применяться в детском возрасте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается уже через 1–2 часа после приема аналога. Препарат эффективно снижает:

  • воспалительный процесс в мышечно-суставной системе;
  • местную лихорадку;
  • агрегатное действие крови (образование тромбов).

Назначается внутрь по 100–200 мг 2–3 раза в день в зависимости от вида суставной патологии и сопутствующих заболеваний внутренних органов.

Заменители Аркоксиа оказывают такой же выраженный обезболивающий и противовоспалительный эффект, но цена на аналоги значительно ниже. Это дает возможность врачам индивидуально подобрать препарат пациенту, для лечения суставной патологии, и получить максимальный эффект.

Другие аналоги Аркоксиа

Дополнительный список аналогов Аркоксиа, в который входят препараты, дающие обезболивающий, противовоспалительный эффект и входящие в ту же фармакологическую группу:

  1. Найз – таблетки аналога Аркоксиа, имеющего в своем составе активное вещество нимесулид, имеют расширенные показания. Они могут применяться не только при воспалительных процессах дегенеративного характера в суставах, но и при бурситах, воспалении связок и сухожилий.
  2. Целекоксиб – препарат эффективен при ревматоидном артрите, сопровождающийся выраженным болевым синдромом. Дозировка аналога составляет 200 мг 1 раз в день. По показаниям она может быть увеличена до 2 раз в сутки. С осторожностью назначается препарат пациентам с хронической сердечной недостаточностью.
  3. Дилакса – активным веществом аналога Аркоксиа является целекоксиб, который дает положительный терапевтический результат при лечении артритов различной этиологии. Хорошо купирует воспаление и болевой синдром. Принимается в капсулах по 200 мг 1–2 раза в день.
  4. Эторикоксиб – аналог Аркоксиа отличается высокой биологической доступностью (проникновение в очаг воспаления), составляющей почти 100% после приема средства внутрь. Медикамент эффективен при артрозах, артритах, спондилитах, сопровождающихся мучительной болью. Суточная дозировка употребления составляет 60 мг аналога Аркоксиа 1–2 раза в день.
  5. Кетанов – отличается быстрым купированием болевого синдрома вследствие наличия патологии костно-суставного характера. Возможен прием аналога по 10 мг через каждые 4–6 часов, а по особым показаниям – по 20 мг 3–4 раза в день. Аналог Аркоксиа редко дает осложнения со стороны сердечно сосудистой системы. Препарат противопоказан детям до 16 лет.
  6. Мидокалм – парентеральное введение лекарства снижает повышенный мышечный тонус. Он может быть провоцирован органическими (необратимыми) поражениями центральной нервной системы, спондилезом, артрозами и артритами различного генеза. Рекомендуемая дозировка составляет 1 мл 2 раза в день в/м.
  7. Сирдалуд – аналог Аркоксиа является релаксантом центрального действия. Он активно снимает мышечный спазм, сопровождающийся болью, при грыжах межпозвонковых дисков, артрозах тазобедренного сустава, шейного и поясничного радикулита. Дозировка препарата подбирается индивидуально и составляет 2 или 4 мг 3 раза в день.
  8. Артоксан – медикамент обладает противовоспалительным, болеутоляющим и жаропонижающим действием. Вследствие влияния на биохимические процессы в крови, предупреждает развитие тромбов. Используется в виде парентерального введения в дозировке 20 мг 1 раз в день коротким курсом (до 2 дней) с последующим назначением аналога в таблетках для приема внутрь.
  9. Ракстан – эффективно купирует боль и воспаление при подагре, ревматоидном артрите, бурсите, деформирующем артрозе, тендовагините. Возможно применение аналога Аркоксиа при лихорадке, сопровождающейся ломотой в суставах, при простудных и инфекционных заболеваниях. Принимается препарат внутрь или ректально по 50–100 мг 2–3 раза в день.
  10. Диафлекс – аналог Аркоксиа показан в качестве терапии при артрозе коленных и тазобедренных суставов. Действует медикамент избирательно на очаг деформации и воспаления. Лечебный эффект наступает после длительного, не менее 4 месяцев, его применения. Начальная дозировка составляет 50 мг в сутки (1 капсула) с последующим ее увеличением до 100 мг в сутки (2 капсулы).
  11. Дона – препарат эффективно снимает воспаление и боль в пораженных суставах. Стимулирует восстановительные процессы в хрящевой ткани, способствует увеличению проницаемости суставной капсулы, улучшает биохимический состав синовиальной жидкости. Суточная дозировка составляет 750 мг 1 раз в день в течение 1–1,5 месяцев.

Эти заменители Аркоксиа широко применяются в терапевтической практике. Разнообразие этой группы медикаментов позволяет подобрать препараты для лечения костно-суставной патологии взрослым и детям. Также можно выбрать аналог Аркоксиа в таблетках дешевле, равнозначный по механизму действия и результативности лечения.

Мовалис – краткое описание

Мовалис состоит из мелоксикама. Это действующее вещество также обладает избирательным воздействием по отношению к циклооксигеназе 2 типа. Мовалис выпускается в виде таблеток, инъекционного раствора для внутримышечного введения, суспензии и наружного геля. У препарата имеется широкий спектр назначения, так как он в равной степени обладает выраженными обезболивающими и противовоспалительными свойствами. Широко применяется мовалис в ревматологии, гинекологии, в послеоперационный период, а также для купирования кратковременных болевых синдромов различного генеза. Средняя стоимость препарата в России – 800 рублей за упаковку.

Костарокс или Аркоксиа — что лучше

Производитель: Словения

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: эторикоксиб

Оба препарата выпускаются в таблетках и имеют эторикоксиб действующим веществом. Положительный результат терапии отмечается по отзывам большинства пациентов. Прием в дозировке 90 мг российского аналога Аркоксиа Костарокса эффективно снимет интенсивную боль и воспаление в суставах. Все пациенты отмечают быстрый обезболивающий эффект, который наступает уже на 2-3 день с момента приема аналога.

Употребление таблеток Аркоксиа вызывало положительный эффект, но в то же время, по отзывам больных, отмечалось больше побочных эффектов со стороны нервной и сердечно сосудистой системы. По оценке пациентов эффективнее оказались таблетки Костарокса.

Аркоксиа или Мовалис – что лучше

Производитель: Германия

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: мелоксикам

При лечении патологии мышечно-суставной системы организма безопаснее прием аналога Аркоксиа Мовалиса. В терапевтической и неврологической практике употребление препарата давало значительно меньше осложнений со стороны пищеварительной системы, таких как:

  • тошнота;
  • рвота;
  • интенсивные боли в животе;
  • дисфункция кишечника.

Аналог Аркоксиа безопаснее, так как терапевтический эффект поддерживается малой дозировкой препарата и длительностью его употребления.

Аэртал или Аркоксиа

Производитель: Испания

Форма выпуска: таблетки, крем для наружного применения

Действующее вещество: ацеклофенак

Терапия заболеваний мышечно-суставного характера Аэрталом будет эффективнее, так как препарат влияет на патогенез возникновения боли, воспаления и повышения температуры в месте патологии. Через 2–2,5 часа после приема Аэртала внутрь, концентрация его в синовиальной жидкости достигает 60% по сравнению с его количеством в плазме.

Дополнить прием таблеток можно применением крема на пораженную область. Поэтому эффективность от применения аналога Аркоксиа будет сильнее.

Целебрекс или Аркоксиа – что лучше

Производитель: США

Форма выпуска: капсулы

Действующее вещество: целекоксиб

Аналог Аркоксиа Целебрекс применяется для купирования боли и воспаления в суставах, а также снижения температурной реакции организма на воспалительный процесс. Увеличение дозировки и продолжительности приема Целебрекса повышает риск осложнений со стороны сердечно сосудистой системы.

Также не определена биологическая доступность аналога и применение его во время беременности и лактации. Поэтому Аркоксиа будет лучшим препаратом для лечения суставной патологии.

Аркоксиа или Диклофенак – что лучше

Производитель: Россия

Форма выпуска: таблетки, мазь, гель для наружного применения

Действующее вещество: диклофенак натрия

Диклофенак активно подавляет воспаление, снижает отечность и устраняет болезненность в области суставов. По сравнению с Аркоксиа аналог может применяться детям с 6 лет и имеет меньше противопоказаний.
Препарат представлен в нескольких лекарственных формах, значительно дешевле по цене, также он дает хороший терапевтический эффект.

Аркоксиа или Мелоксикам

Производитель: Россия

Форма выпуска: таблетки, ампулы для парентерального введения

Действующее вещество: мелоксикам

Таблетки Мелоксикама способны устранить воспаление и уменьшить болезненные явления при его приеме, но данный аналог не способен устранить причины патологического процесса и повлиять на ход заболевания.

Повышение суточной дозировки провоцирует риск развития побочных явлений. При выборе для лечения предпочтение необходимо отдать аналогу Аркоксиа.

Ксефокам или Аркоксиа – что лучше

Производитель: Дания

Форма выпуска: таблетки

Действующее вещество: лорноксикам

Применение Ксефокама показано для лечения заболеваний костно-суставной системы, сопровождающееся воспалением и болью. Серьезным недостатком этого аналога является негативная реакция пищеварительной системы на его прием внутрь (ульцерогенное действие). Применение препарата способно вызвать дефекты слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта или спровоцировать рецидив уже имеющегося заболевания.

Лечебные мероприятия лучше проводить Аркоксиа, который быстро снимает болевой синдром и резко снижает дискомфорт у пациента.

Аркоксиа или Нимесил – что лучше

Производитель: Италия

Форма выпуска: гранулы для приготовления суспензии в пакетике

Действующее вещество: нимесулид

Перед употреблением 1 пакетик гранул (2 г) разводится в 100 мл воды и принимается внутрь 2 раза в день для купирования боли, воспаления и местного повышения температуры в области патологического очага.

Аналог Нимесил способен задерживать жидкость в организме и часто провоцировать появление побочных явлений со стороны пищеварительной системы (тошноту, рвоту, диарею).

Препарат содержит в своем составе сахарозу. Назначение Нимесила пациентам с сахарным диабетом может спровоцировать увеличение глюкозы в крови и ухудшение состояния больного. Аркоксиа таких негативных явлений не вызывает, поэтому в терапии заболевания лучше отдать ему предпочтение.

Выраженный противовоспалительный и обезболивающий эффект препарата заставляет думать: является ли Аркоксиа антибиотиком или нет? На этот вопрос можно дать только отрицательный ответ.

Наличие широкой группы аналогов Аркоксиа позволяет врачам подобрать соответствующий препарат для лечения мышечно-суставной патологии с наибольшим эффектом.

Описание препарата

Целекоксиб — НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.
В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.
реклама

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Целекоксиб, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.
реклама

Отзывы

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

реклама

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Русское название

Целекоксиб

Латинское название вещества Целекоксиб

Celecoxib

Химическое название

`4-бензолсульфонамид

Брутто-формула

C 17 H 14 F 3 N 3 O 2 S

Фармакологическая группа вещества Целекоксиб

НПВС — Коксибы

Код CAS

169590-42-5

Характеристика вещества Целекоксиб

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2.
Бледно-желтое вещество. Молекулярная масса 381,38.

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.
Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. В клинических испытаниях у здоровых добровольцев Целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения. Подавление синтеза ПГЕ 2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ 2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.
При приеме внутрь быстро всасывается, C max достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т 1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность
Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC 0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC 0–24 при дозе 200 мг дважды в день).
Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс in vivo.
Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC 0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Применение вещества Целекоксиб

Ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим НПВС, аллергические реакции на сульфонамидсодержащие ЛС, «аспириновая» триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, в т.ч. ингибиторов ЦОГ-2), пептическая язва в стадии обострения или кровотечение из ЖКТ, колит, хроническая сердечная недостаточность (II–IV ст. по NYHA), операция аортокоронарного шунтирования, ИБС (клинически подтвержденная), заболевания периферических артерий и выраженные цереброваскулярные заболевания, тяжелая печеночная/почечная недостаточность, беременность (III триместр), период лактации.

Ограничения к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, одновременный прием с варфарином и другими антикоагулянтами, ингибиторами CYP2C9, отеки, задержка жидкости, печеночная недостаточность средней степени тяжести, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. При пероральных дозах ≥150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC 0–24 ) у кроликов, получавших Целекоксиб в период органогенеза, Целекоксиб вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины. При пероральных дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC 0–24 ) у крыс, получавших Целекоксиб в период органогенеза, наблюдалось дозозависимое увеличение случаев возникновения диафрагмальной грыжи.
Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
Нетератогенные эффекты. Целекоксиб вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ≥50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC 0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки). Эти изменения связаны, видимо, с ингибированием синтеза ПГ и не являются результатом перманентного изменения репродуктивной функции у самок.

Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить.
Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны.
Категория действия на плод по FDA — С.
Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли Целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Целекоксиб

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в контролируемых клинических испытаниях (результаты 12 исследований), при применении целекоксиба в дозах 100–200 мг ежедневно у пациентов с остеоартритом или ревматоидным артритом (безотносительно причинной связи с приемом препарата) представлены в таблице.
Таблица
Побочные реакции, отмеченные с частотой ≥2% случаев в премаркетинговых контролируемых испытаниях у пациентов с артритом, получавших Целекоксиб, по сравнению с плацебо
Системы организма/Побочные эффекты Частота побочных реакций, % Целебрекс (n=4146) Плацебо (n=1864)
Желудочно-кишечные Боль в животе 4,1 2,8 Диарея 5,6 3,8 Диспепсия 8,8 6,2 Метеоризм 2,2 1,0 Тошнота 3,5 4,2
Организм в целом Боль в спине 2,8 3,6 Периферические отеки 2,1 1,1 Случайная травма 2,9 2,3
Нервная система Головокружение 2,0 1,7 Головная боль 15,8 20,2 Инсомния 2,3 2,3
Респираторные Фарингит 2,3 1,1 Ринит 2,0 1,3 Синусит 5,0 4,3
Инфекция верхних дыхательных путей 8,1 6,7
Кожа
Сыпь 2,2 2,1
Следующие побочные эффекты отмечались с частотой менее 2% (безотносительно причинной связи с приемом препарата):
Со стороны органов ЖКТ: 0,1–1,9% — запор, дивертикулит, дисфагия, отрыжка, эзофагит, гастрит, гастроэнтерит, гастроэзофагеальный рефлюкс, геморрой, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, мелена, анорексия, повышение аппетита, сухость во рту, стоматит, тенезмы, заболевания зубов, рвота, нарушение функции печени, повышение АСТ и/или АЛТ; <0,1% — холелитиаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): 0,1–1,9% — усугубление артериальной гипертензии, сердцебиение, тахикардия, стенокардия, заболевания коронарных артерий, инфаркт миокарда, тромбоцитемия, анемия; <0,1% — синкопе, застойная сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий, инсульт, периферическая гангрена, тромбофлебит, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, слабость, судороги в ногах, повышенный тонус мышц, гипестезия, мигрень, невралгия, нейропатия, парестезия, вертиго, тревожность, депрессия, нервозность, сонливость, нарушение слуха, глухота, боль в ушах, тиннит, изменение вкуса, нечеткость зрения, катаракта, конъюнктивит, боль в глазах, глаукома; <0,1% — атаксия, суицид.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, заболевания костей, случайный перелом, миалгия, тендинит, ригидность затылочных мышц.
Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, вагинальное кровотечение, вагинит, заболевания простаты, альбуминурия, цистит, дизурия, гематурия, повышение частоты мочеиспускания, образование камней в почках, недержание мочи, инфекция мочевыводящих путей; <0,1% — острая почечная недостаточность.

Со стороны респираторной системы: 0,1–1,9% — средний отит, бронхит, бронхоспазм/усугубление бронхоспазма, кашель, диспноэ, ларингит, пневмония; <0,1% — эмболия легких.
Со стороны кожных покровов: алопеция, дерматит, контактный дерматит, заболевания ногтей, реакции фоточувствительности, эритематозная сыпь, макулопапулезная сыпь, заболевания кожи, сухость кожи, гипертрофия рогового слоя кожи, повышенная потливость, целлюлит.
Аллергические реакции: усугубление аллергии, зуд, крапивница, генерализованный отек, отек лица.
Прочие: гриппоподобные симптомы, болевой синдром, в т.ч. боль в груди; лихорадка, приливы, повышение ЩФ, повышение концентрации мочевинного азота крови, повышение небелкового азота, повышение креатининфосфокиназы, гиперкреатининемия, сахарный диабет, гиперхолестеринемия, гипокалиемия, повышение массы тела, фиброаденома молочной железы, новообразование в молочной железе, боль в молочной железе, экхимоз, носовое кровотечение, Herpes simplex, Herpes zoster, грибковая инфекция, кандидоз, в т.ч. генитальный, инфекция мягких тканей, вирусная инфекция; <0,1% — сепсис, внезапная смерть.
Побочные эффекты, отмеченные только в постмаркетинговых исследованиях, с частотой <0,1% — васкулит, тромбоз глубоких вен, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, лейкопения, гипогликемия, гипонатриемия, агевзия, потеря обоняния, фатальное интракраниальное кровоизлияние, гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, асептический менингит, интерстициальный нефрит, многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактоидные реакции, ангиоэдема.

Взаимодействие

Установлено in vitro, что Целекоксиб является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими ЛС, которые биотрансформируются с участием этого изофермента. В исследованиях in vitro показано, что Целекоксиб, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия in vivo с ЛС, метаболизирующимися с участием этого изофермента.
НПВС могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ, что следует учитывать при одновременном применении целекоксиба и ингибиторов АПФ. НПВС могут уменьшать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков за счет уменьшения почечного синтеза ПГ. Возможно одновременное применение целекоксиба и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что при таком сочетании возрастает риск ульцерации ЖКТ и других осложнений, в сравнении с применением одного целекоксиба. В связи с отсутствием действия на тромбоциты Целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.
Флуконазол (ингибитор CYP2C9) повышает плазменную концентрацию целекоксиба (флуконазол ингибирует метаболизм целекоксиба), поэтому при необходимости такого сочетания следует назначать Целекоксиб в минимальной рекомендованной дозе.
При одновременном применении целекоксиба (200 мг дважды в день) и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития в равновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов, получающих только препараты лития. У пациентов, получающих препараты лития, следует осуществлять тщательный контроль концентрации Li + в сыворотке после начала терапии целекоксибом и после изменения его режима дозирования.
Не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата.
Следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала или изменения терапии целекоксибом у пациентов, получающих варфарин или аналогичные ЛС (повышен риск возникновения кровотечений).

Передозировка

Не сообщалось о передозировке целекоксиба при проведении клинических испытаний. Дозы до 2400 мг/сут в период до 10 дней у 12 пациентов не привели к серьезной токсичности. Симптомы острой передозировки НПВС: сонливость, вялость, боль в эпигастрии, тошнота, рвота, возможно кровотечение из ЖКТ, редко — гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания, кома, могут наблюдаться анафилактоидные реакции.
Лечение: индукция рвоты и/или введение активированного угля (60–100 г — взрослым, 1–2 г/кг — детям) и/или осмотические слабительные могут быть показаны в течение 4 ч после приема. Необходимо проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфический антидот не найден. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия не эффективны из-за высокого связывания с белками. Нет данных об удалении целекоксиба из организма с помощью гемодиализа, однако основываясь на том, что связывание с белками составляет >97%, маловероятно, что гемодиализ будет эффективным.

Способ применения и дозы

Внутрь, 200 мг/сут в 1–2 приема, при необходимости суточную дозу увеличивают до 400 мг.

Меры предосторожности вещества Целекоксиб

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС, включая Целекоксиб, вызывают повышение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ, включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов, возможен фатальный исход. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении.
У пожилых пациентов, у пациентов со сниженной массой тела, при явлениях (легких и умеренных) сердечной недостаточности и при нарушении функции печени средней степени выраженности — лечение необходимо начинать с минимальных доз.
У некоторых больных, принимавших Целекоксиб, наблюдались задержка жидкости и отеки, поэтому его следует применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции сердца и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости.
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов лечение следует отменить за 48 ч до исследования.
Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, поскольку может возникнуть нарушение аккомодации и удлинение времени реакции.

Год последней корректировки

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *