Клавулановая кислота и амоксициллин

2997 Автор статьи Евгений Николаевич Коноплёв Время на чтение: 8 минут АА

Комбинация «Амоксициллин и Клавулановая кислота» (с аналогичным латинским названием) выпускается во многих странах. Такой комбинированный препарат производят в России, Словении, Швейцарии, Индии и Сербии. Этот антибиотик помогает при широком спектре заболеваний, а выпускается сразу в трех формах — таблетки и два вида порошка. Одно из преимуществ лекарственного средства — низкая цена. Препарат под разными торговыми названиями можно купить за 45 рублей.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в различных формах. Можно выделить три лекарственных вида:

  • Таблетки с пленочным покрытием овальной двояковыпуклой формы. Поверхность белая, но может быть другой цвет светлого оттенка. С двух сторон разные гравировки, конкретное изображение зависит от массы и пропорции. В форме 250 + 125 мг это «А» и «63», 500 + 125 мг — «А» и «64», 875 + 125 мг — «А» и «6|5» (вторая гравировка имеет разделение риской). Через поперечный разрез можно заметить ядро мягкого желтого цвета, оно окружено белой или очень светлой оболочкой. В одну картонную упаковку входит два блистера, в каждом из которых по семь таблеток.
  • Порошок для приготовления суспензии, которую принимают внутрь. Имеет земляничный вкус. Гранулы очень светлые или белые, дозировка и пропорция веществ различаются, как и в таблетках, но средство всегда помещено в почти прозрачный флакон 150 мл.
  • Масса для восстановления раствора, который вводят внутривенно. Во флаконах по 10 мл находится белое содержимое, которое может иметь желтоватый оттенок. В картонной пачке для одного пациента содержится либо один, либо десять флаконов, стационары закупают упаковки, в которых может быть до 50 ампул.

От формы выпуска также зависит состав. В одну таблетку входят такие действующие вещества и вспомогательные компоненты:

  • амоксициллин объемом 250, 500 или 875 мг;
  • клавулановая кислота (125 мг);
  • натрий-карбоксиметил-крахмал;
  • целлюлоза;
  • стеарат магния;
  • диоксид кремния в коллоидной форме;
  • диоксид титана;
  • макрогол.

Содержимое восстановленной массы для приема внутрь несколько отличается. В состав входят:

  • амоксициллин (125 или 250 мг);
  • клавуланат калия (31,25 или 62,5 мг);
  • ксантановая камедь;
  • диоксид кремния;
  • гипромеллоза;
  • аспартам;
  • янтарная кислота;
  • диоксид кремния в коллоидной форме;
  • земляничный ароматизатор.

Уколы отличаются тем, что для них не требуются дополнительные вещества. Порошок состоит из амоксициллина (500 или 1000 мг) и клавуланата калия (100 или 200 мг).

Фармакологические свойства

Амоксициллин — антибиотик полусинтетической группы. Проявляет активность относительно многих бактерий. Не влияет на организмы, которые производят ферменты бета-лактамазы — их воздействие губительно для амоксициллина. Вещество применяется для лечения большого перечня заболеваний.

Клавулановая кислота — это ингибитор бета-лактамаз, по структуре похожий на пенициллин. Он делает неактивными подавляющую часть бета-лактамаз, поэтому может воздействовать на неподверженных воздействию цефалоспоринов и пенициллинов микроорганизмы — они чаще всего имеют резистентность. Вещество не проявляет активность к хромосомным бета-лактамазам первого типа.

Клавуланат калия в комбинации защищает Амоксициллин от воздействия бета-лактамаз, благодаря чему увеличивает его спектр воздействия. Такое сочетание позволяет препарату влиять на бактерии, которые устойчивы к чистому Амоксициллину.

После перорального приема таблетки или суспензии действующие вещества попадают в желудок и полностью всасываются. Происходит это довольно быстро — наибольшая концентрация наблюдается через один-два часа. Чтобы достичь оптимальной абсорбции, следует принимать препарат прямо перед трапезой.

Действующие элементы связываются с белками плазмы с умеренной интенсивностью как при пероральном употреблении, так и при введении внутривенно. Для амоксициллина это 17−20%, а клавулановой кислоты — 22−30%.

Оба вещества хорошо распределяются по организму, достигают до жидкости в полости органов, а также их тканей. Как и большинство антибиотиков из группы пенициллинов, амоксициллин легко проникает в грудное молоко, в котором иногда также обнаруживают и клавулановую кислоту.

Компоненты способны проходить через барьер плаценты. Если оболочка мозга не воспалена, то они не обладают способностью проникнуть через гематоэнцефалический барьер.

В печени происходит метаболизм действующих компонентов:

  1. Около 10% от общей дозы амоксициллина.
  2. Почти половина всего объема клавулановой кислоты.

Большая часть первого вещества выводится при помощи клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, почти не подвергаясь изменениям (50−78%). Чуть больше четверти второго компонента выводится также почками — небольшая часть метаболитами, а остальная — без изменений. Оба вещества элиминируются за первые шесть часов, при это небольшие объемы выводятся через кишечник и легкие. Период полувыведения возрастает, если пациент страдает тяжелой почечной недостаточностью до 7,5 и 4,5 часов для первого и второго компонента соответственно. Они также удаляются при процедурах перитонеального диализа и гемодиализа.

Фармакологическое действие

Комбинация клавулановой кислоты и амоксициллина представляет собой активный ингибитор бета-лактамаз. Препарат обладает выраженным бактерицидным действием в отношении многих грамотрицательных и грамположительных аэробов, в т.ч.:

Препарат обладает выраженным бактерицидным действием в отношении многих грамположительных аэробов.

Данное средство оказывается эффективным против многих микроорганизмов, отличающихся резистентностью к антибиотикам группы пенициллинов и цефалоспоринов. Препарат быстро распределяется по тканям тела.

Максимальные концентрации активного метаболита достигаются примерно через 1-2 часа после приема внутрь и всего через 15 минут после инъекционного введения. Связь с белками крови достигает всего 22-30%. Метаболизм активных компонентов медикамента частично протекает в печени. Однако до 60% дозы может выводиться без трансформации. Метаболиты и неизмененные компоненты препарата выводятся почками. Этот процесс затягивается на 5-6 часов.

Показания к применению амоксициллина и клавулановой кислоты

Данный препарат широко используется при лечении заболеваний, вызванных чувствительными к его действию микроорганизмами. Часто назначается медикамент при терапии патологий лор-органов, в т.ч.:

  • рецидивирующего тонзиллита;
  • синусита, протекающего в острой и хронической формах;
  • среднего отита;
  • заглоточного абсцесса;
  • фарингита.

Кроме того, показанием к применению данного медикамента может выступать хронический бронхит в фазе обострения, пневмония и бронхопневмония. Препарат рекомендован при остеомиелите и других инфекциях костной ткани. В ряде случаев лекарство назначается при холецистите, холангите и других патологий желчных путей.

Применение медикамента оправдано при терапии пиелонефрита, пиелита, цистита, гонореи, бактериального вагинита, септического аборта, цервицита, эндометрита и ряда других инфекционных заболеваний мочеполовой системы.

В рамках комплексной медикаментозной терапии использование антибиотика часто оправдано при перитоните, сепсисе, менингите и эндокардите. Кроме того, нередко данный медикамент применяется при терапии бактериального поражения кожных покровов и мягких тканей. Используется это лекарство в рамках профилактики инфекционных послеоперационных осложнений.

Противопоказания

Не назначается медикамент пациентам, страдающим инфекционным мононуклеозом, в т.ч. при наличии признаков кореподобной сыпи. Кроме того, противопоказанием для использования лекарства выступает фенилкетонурия и клиренс креатинина менее 30 мл/мин. Таблетированную форму не рекомендуется назначать детям младше 12 лет.

Противопоказанием для применения является повышенная чувствительность к отдельным составляющим препарата. Ограничением для использования медикамента могут выступать присутствующие у пациента заболевания желудочно-кишечного тракта.

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Фармдействие. Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis. Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика. После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. TCmax — 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 2,18–4,5 мкг/мл, клавулановой кислоты — 0,8–2,2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч Cmax амоксициллина — 5,09–7,91 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,19–2,41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч Cmax амоксициллина — 4,94–9,46 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,57–3,23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг Cmax амоксициллина — 8,82–14,38 мкг/мл, клавулановой кислоты — 1,21–3,19 мкг/мл. После в/в введения в дозах 1000/200 и 500/100 мг Cmax амоксициллина — 105,4 и 32,2 мкг/мл соответственно, а клавулановой кислоты — 28,5 и 10,5 мкг/мл. Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей. Связь с белками плазмы: амоксициллин — 17–20%, клавулановая кислота — 22–30%. Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин — на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота — на 50%. T1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг — 1 и 1,3 ч для амоксициллина, 1,2 и 0,8 ч — для клавулановой кислоты соответственно. T1/2 после в/в введения в дозе 1200 и 600 мг — 0,9 и 1,07 ч — для амоксициллина, 0,9 и 1,12 ч — для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50–78 и 25–40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания. Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Противопоказания. Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи), фенилкетонурия, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; КК менее 30 мл/мин (для таблеток 875 мг/125 мг).

С осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.

Категория действия на плод. B

Дозирование. Внутрь, в/в.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Детям до 12 лет — в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь.

Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: дети до 3 мес — 30 мг/кг/сут в 2 приема; 3 мес и старше — при инфекциях легкой степени тяжести — 25 мг/кг/сут в 2 приема или 20 мг/кг/сут в 3 приема, при тяжелых инфекциях — 45 мг/кг/сут в 2 приема или 40 мг/кг/сут в 3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 500 мг 2 раза/сут или 250 мг 3 раза/сут. При инфекциях тяжелой степени тяжести и инфекциях дыхательных путей — 875 мг 2 раза/сут или 500 мг 3 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет — 6 г, для детей до 12 лет — 45 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты для взрослых и детей старше 12 лет — 600 мг, для детей до 12 лет — 10 мг/кг массы тела.

При затруднении глотания у взрослых рекомендуется применение суспензии.

При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1 г (по амоксициллину) 3 раза в сутки, при необходимости — 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г. Для детей 3 мес–12 лет — 25 мг/кг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях — 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде — 25 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде — 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения — до 14 дней, острого среднего отита — до 10 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1 г в/в. При более длительных операциях — по 1 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК: при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 10–30 мл/мин: внутрь — 250–500 мг/сут каждые 12 ч; в/в — 1 г, затем по 500 мг в/в; при КК меньше 10 мл/мин — 1 г, затем по 500 мг/сут в/в или 250–500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе — 250 мг или 500 мг внутрь в один прием или 500 мг в/в, дополнительно 1 доза во время диализа и еще 1 доза в конце диализа.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, в единичных случаях — холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Местные реакции: в отдельных случаях — флебит в месте в/в введения.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко — мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко — эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустуллез.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Взаимодействие. Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола — риск развития кровотечений «прорыва».

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Особые указания. При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Были выявлены случаи развития некротизирующего колита у новорожденных, у беременных с преждевременным разрывом плодных оболочек.

Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг (по амоксициллину) не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг (по амоксициллину).

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. — Т.2, ч.1 — 568 с.; ч.2 — 560 с.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Название Значение Индекса Вышковского ®
Амоксиклав® 0.4518
Аугментин® 0.1632
Флемоклав Солютаб® 0.0798
Амоксиклав® Квиктаб 0.0156
Экоклав® 0.0124
Панклав 0.0111
Кламосар® 0.0081
Арлет® 0.008
Аугментин® СР 0.004
Панклав 2Х 0.0039
Аугментин® ЕС 0.0032
Амоксициллин + Клавулановая кислота 0.0022
Рапиклав® 0.0019
НОВАКЛАВ 0.0011
Медоклав® 0.001
Фибелл 0.0009
Амоксиван® 0.0008
Амоксициллин + Клавулановая кислота-Виал 0.0006
Бактоклав® 0.0005
Амовикомб® 0.0004
Амоксициллина тригидрат + Клавуланат калия (4:1), (7:1) 0.0003
Бетаклав® 0.0003
Ранклав® 0.0002
Верклав 0.0002
Амоксициллина тригидрат+ Клавуланат калия (2:1), (4:1), (7:1) 0.0001
Амоксициллин натрия и клавуланат калия (5:1) 0.0001
Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (2:1) 0.0001
Амоксициллин + Клавулановая кислота Пфайзер 0.0001
Фораклав 0.0001
Амоксициллина тригидрат и клавуланат калия (4:1) 0.0001
Амоксициллин + Клавулановая кислота ЭКСПРЕСС 0

Показания и противопоказания

Этот препарат обычно назначается при заболеваниях инфекционно-воспалительной природы. При этом провоцирующие микроорганизмы обладают чувствительностью к действующим веществам:

  • синусит в острой и хронической формах;
  • обострение хронического бронхита;
  • заражение соединительной или костной ткани;
  • холангит;
  • пиелит;
  • дерматозы при повторном инфицировании;
  • менингит;
  • инфекции одонтогенного вида;
  • интраабдоминальные инфекции;
  • тонзиллит, подверженный рецидивам;
  • острая форма бронхита;
  • остеомиелит;
  • пиелонефрит;
  • флегмона;
  • перитонит;
  • сепсис, возникший после родов или аборта;
  • абсцесс;
  • эндокардит;
  • импетиго;
  • средний отит в острой или хронической форме;
  • бронхопневмония;
  • уретрит;
  • фарингит;
  • пневмония.

Антибиотик также используется в хирургии, чтобы снизить риск послеоперационного инфицирования пациента.

Но в некоторых случаях его прием невозможен. В первую очередь это касается пациентов, которым соответствует один из этих параметров:

  • мононуклеоз инфекционного характера, который иногда сопровождается сыпью;
  • возраст младше 12 лет (касается в первую очередь таблеток);
  • индивидуальная непереносимость антибиотиков этого типа;
  • холестатическая желтуха и другие нарушения работы печени, возникшие из-за приема одного из действующих веществ;
  • фенилкетонурия (запрет распространяется на суспензию).

Для таблеток в комбинации 875 и 125 мг есть еще одно ограничение — их не назначают пациентам со слишком низким клиренсом креатинина. Осторожность следует проявлять в отношении тех людей, которые страдают такими заболеваниями:

  • печеночная недостаточность в тяжелой форме;
  • проблемы с желудочно-кишечным трактом;
  • неправильная работа почек.

При беременности и в период лактации использовать его также можно, но только если потенциальный лечебный эффект превышает воздействие на ребенка.

Инструкция по применению

Способ употребления напрямую зависит от лекарственной формы. Она также влияет на дозировку и длительность приема. Нужно учитывать, что встречаются разные соотношения веществ амоксициллин и клавулановая кислота, инструкция по применению из-за этого тоже меняется.

Таблетки в оболочке

Таблетки применяются перорально, делать это лучше в начале еды. Так можно достичь оптимальной абсорбции и свести к минимуму риск появления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Режим дозирования может выбрать только врач, при этом он руководствуется тяжестью развития инфекции, массой тела и возрастом пациента, а также состоянием его почек.

Иногда назначают ступенчатую терапию, она начинается с внутривенного введения, которое постепенно сменяется пероральным приемом. Взрослым и детям старше 12 лет, масса которых превышает 40 кг, нельзя ежесуточная принимать больше 6000 мг амоксициллина и 600 мг клавулановой кислоты.

Продолжительность лечения варьируется в диапазоне от пяти до 14 дней. По истечении максимального срока врач проводит повторный осмотр пациента, при необходимости продлевая курс. Больные острым среднем отитом без осложнений выздоравливают за пять — семь суток.

Дозу препарата необходимо корректировать, если у больного нарушена работа почек. В первую очередь обращают внимание на значение клиренса креатинина. Корректировка также необходима пациентам, которым назначены сеансы диализа.

Пероральная суспензия

Детям в возрасте до 12 лет назначают порошок суспензии, которая принимается внутрь. Для этого флакон с гранулами на 2/3 части заливают охлажденной питьевой кипяченой водой комнатной температуры, после взбалтывания наполняют сосуд до отметки и снова встряхивают. Трясти его нужно перед каждым приемом, иначе после этого может остаться много порошка.

В каждой упаковке должен быть мерный колпачок с отметками по 2,5 мл, необходимый для точного соблюдения дозировки. После использования достаточно помыть его в чистой воде.

Усредненная продолжительность лечения такая же, как и у таблеток. Принимать лучше в начале еды. Режим дозирования определяется врачом.

Для детей младше трех месяцев используется особо низкая суточная доза, которую делят на два приема. При преждевременном рождении корректировка не нужна, но она требуется при проблемах с почками и прохождении гемодиализа.

Порошок для приготовления раствора

Из такого порошка делают раствор, который затем вводят внутривенно. Для этого гранулы во флаконе растворяются инъекционной водой. Препарат должен поступать медленно, он вводится в течение трех-четырех минут.

Допускается использование капельниц, но для этого подготовленная к уколам смесь дополнительно разбавляется инфузионным раствором. Подойдет хлорид калия, жидкость Рингера и хлорид натрия. Инфузия длится еще дольше — от 30 до 40 минут.

Регулировкой продолжительности лечения и дозировки может заниматься только лечащий врач. Детский возраст и проблемы с почками — повод для дополнительных корректировок.

Побочные действия

Прием может сопровождаться неприятными последствиями. Часто выделяют такие побочные эффекты:

  • головная боль;
  • диарея;
  • тромбоцитопения (обратимая);
  • крапивница;
  • гематурия;
  • рост концентрации билирубина;
  • кандидоз слизистых оболочек;
  • головокружение;
  • тошнота и рвота;
  • лейкопения обратимого вида;
  • кожная сыпь и зуд;
  • кристаллурия;
  • нарушение печеночной функции;
  • окрашивание зубов в желтый, серый или коричневый цвет;
  • возбужденное тревожное состояние;
  • глоссит;
  • анемия;
  • аллергический васкулит;
  • интерстициальный нефрит;
  • холестатическая желтуха;
  • спутанность сознания;
  • стоматит;
  • обратимый агранулоцитоз;
  • анафилактический шок;
  • гепатит;
  • ангионевротический отек;
  • гастрит;
  • судороги.

Обычно пациенты страдают только от диареи и гематурии, более серьезные эффекты возникают при неправильном выборе дозировки или времени приема. Пагубное воздействие на печень носит в основном обратимый характер, орган восстанавливается при окончании лечения. Однако у пациентов с тяжелыми предшествующими заболеваниями, которые лечились гепатоксичными медикаментами, это может стать угрозой для жизни.

Передозировка

Передозировка обычно грозит проблемами с желудочно-кишечным трактом. Могут возникнуть диарея, боль в животе, рвота и другие расстройства, произойти нарушение водного баланса. Бессонница, чувство тревоги и возбуждения, головокружение — предсказуемые эффекты со стороны нервной системы. При высоких дозировках или нарушения функции почек существует вероятность судорожных припадков.

Для больных почечной или печеночной недостаточностью передозировка угрожает жизни. Для нейтрализации нормализуют водно-электролитный баланс, а также назначают гемодиализ.

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, диарея) и расстройствами водно-электролитного баланса, возможны возбуждение, бессонница, головокружение, иногда судороги. Указанные симптомы лечат симптоматически, особое внимание уделяют коррекции водно-электролитного баланса.

Может наблюдаться кристаллурия амоксициллина, что в некоторых случаях может приводить к почечной недостаточности. Есть сообщения о преципитации амоксициллина в мочевом катетере при применении внутривенно амоксициллина с клавулановой кислотой в высоких дозах. Нужно регулярно проверять проходимость катетера.

Лечение: симптоматическая терапия. Препарат можно удалить из кровотока методом гемодиализа.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии: генитальный кандидоз, кандидоз кожи и слизистых оболочек, чрезмерное увеличение нечувствительной микрофлоры.

Со стороны системы крови: обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения, обратимый агранулоцитоз, гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточноподобный синдром, аллергический васкулит.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, обратимая гиперактивность, судороги, асептический менингит. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, боль в животе, рвота, нарушение пищеварения, антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный колит и геморрагический колит), черный «волосатый» язык.

Тошнота часто ассоциируется с высокими дозами препарата; симптомы со стороны пищеварительного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды.

Со стороны гепатобилиарной системы: умеренное повышение уровня аспартатаминотрансферазы и/или аланинаминотрансферазы отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы ОІ-лактамов; гепатиты и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.

Гепатиты возникают главным образом у мужчин и пациентов пожилого возраста, и их возникновение может быть связано с длительным лечением препаратом. Симптомы заболевания возникают во время или сразу же после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления могут быть тяжелыми, но обычно имеют обратимый характер. Очень редко наблюдаются летальные случаи у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют отрицательное влияние на печень.

Со стороны кожи: кожная сыпь, зуд, крапивница, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пузырчатый эксфолиативный дерматит, острый генерализированный экзантематозный пустулез.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия.

В случае появления какого-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.

Срок годности

3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 7 таблеток в блистере; 1 или 2 блистера в коробке.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом обязательно нужно опросить пациента для выяснения возможных аллергических реакций после приема пенициллина. В противном случае от использования медикамента следует отказаться. При появлении тяжелых аллергических проявлений может потребоваться введение глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей.

С особой осторожностью следует использовать препарат пациентам, имеющим признаки дисфункции печени. При ухудшении состояния прием медикамента следует прекратить. Особая осторожность требуется и при наличии у пациента нарушений функции почек. При использовании данного медикамента обязательно нужно пройти полный курс лечения, т.к. если не долечиться, имеется риск возникновения суперинфекции, нечувствительной к действию антибиотиков.

При сильном превышении рекомендуемой дозы медикамента могут возникнуть нарушения водно-электролитного баланса и расстройства работы органов ЖКТ. При появлении симптомов передозировки требуется симптоматическая терапия. В тяжелых случаях назначается гемодиализ.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение антикоагулянтов и этого антибиотика повышает риск нарушений свертываемости крови и развития кровотечений «прорыва». Эти нежелательные реакции могут возникать и при сочетании этого антибактериального средства с пероральными контрацептивами. Различные виды диуретиков, нестероидных противовоспалительных средств, Аллопуринол, Фенилбутазон и другие медикаменты снижающие клубочковую фильтрацию, при совместном приеме с данным антибиотиком приводят к повышению концентрации амоксициллина.

Совместимость с алкоголем

Этот антибиотик нельзя совмещать с алкоголем. Это повышает риск появления нежелательных реакций.

Аналоги

К препаратам, отличающимся сходным терапевтическим действием, относятся:

  1. Аугментин.
  2. Арлет.
  3. Панклав.
  4. Амоксиклав Квиктаб.
  5. Ликлав.
  6. Экоклав.
  7. Флемоклав.
  8. Верклав.
  9. Бактоклав.

Цена

Стоимость антибиотика в аптеках колеблется в пределах от 45 до 98 руб.

Условия хранения

Препарат в форме порошка и таблеток следует хранить в сухом месте при температуре +25 °C. Разведенную суспензию можно хранить не более 7 суток при температуре не более +6 °C.

Срок годности

Хранить препарат в форме порошка и таблеток можно 2 года.

Производитель

Данный препарат выпускается следующими производителями фармацевтических средств:

  1. Сандоз ГмбХ (Австрия).
  2. Лек д.д. (Словения).
  3. ПАО «Красфарма» (Россия).

Отзывы

Этот антибиотик уже давно применяется в медицинской практике, поэтому успел получить массу отзывов врачей и пациентов, использовавших его.

Мнение врачей

Светлана, 32 года, Владивосток.

Работая отоларингологом, часто назначаю этот антибиотик пациентам со средним отитом. Препарат позволяет быстро устранить патогенную микрофлору, вызывающую воспалительный процесс. Медикамент снижает риск развития осложнений. Переносится большинством пациентов хорошо.

Ирина, 43 года, Москва

Педиатром работаю уже больше 15 лет. Часто приходится назначать маленьким пациентам антибиотики. Хорошо зарекомендовали себя препараты Амоксициллина и Клавулановой кислоты. Суспензия имеет приятный вкус, поэтому у родителей не возникает сложностей с нежеланием ребенка глотать лекарство. Побочные реакции встречаются крайне редко в сравнении с другими медикаментами.

Пациентов

Игорь, 22 года, Омск

Примерно год назад заболел отитом. Неприятные ощущения в ушах не давали нормально спать и есть. Прием антибиотика назначил врач. Улучшение почувствовал уже через сутки. Принимал средство на протяжении 7 дней. Среди побочных эффектов отмечал у себя бессонницу. Эффектом от применения антибиотика доволен.

Кристина, 49 лет, Ростов-на-Дону

Лечилась этим препаратом от цистита. Другие препараты не помогали. Уже через несколько дней приема данного антибиотика почувствовала улучшение. Средство принимала на протяжении 14 дней. Проявления цистита исчезли.

Ольга, 32 года, Краснодар

Использовала этот антибиотик при лечении пневмонии. Средство назначил врач. Несмотря на то, что состояние после начала терапии стало быстро улучшаться, отмечала и некоторые побочные эффекты от его приема. На протяжении всего периода использования препарата меня беспокоила тошнота и диарея. Хотя и были побочные эффекты, принимала лекарство 7 дней. Пневмонию вылечила, но потом пришлось пить пробиотики.

Особые указания и цена

Клавулановая кислота в комбинации отпускается только по рецепту врача. Хранить его нужно в сухом месте, защищенном от света и доступа детей. Температура ниже 25 градусов — оптимальная для таблеток и порошка (пероральная смесь). Ампулы для восстановления внутривенного раствора нужно держать при температуре ниже 15 градусов.

При соблюдении этих условий таблетки и ампулы для восстановления инъекционного раствора хранятся два года, а порошок для приготовления пероральной суспензии — полтора года. Разведенную сухую массу нужно хранить примерно при шести градусах (в холодильнике) не больше семи дней, при этом не допускать заморозки.

Средняя цена на таблетки в российских аптеках — 45 рублей.

Отзывы врачей

Олег. Цена на таблетки «Амоксициллин + Клавулановая кислота» просто смешная, при этом препарат довольно эффективный. Часто использую во врачебной практике ОКПД 2 или аналоги.

Виктор. Мощный фармацевтический препарат, назначаю при бактериальных инфекциях. Основное действие оказывает амоксициллин, для расширения спектра действия используется клавулановая кислота. Это сочетание имеет много преимуществ, оно помогает при расстройстве мочевыводящих путей, затяжном бронхите, пневмонии, гонореи и других недугах. Медикамент отличается минимальным количеством побочных эффектов, выраженных в легкой форме. Во избежание отрицательного воздействия при лечении нужно употреблять большое количество воды и соблюдать рекомендуемую дозу, которая зависит от инфекционного заболевания, его тяжести, возраста пациента. Стоит с опаской назначать во время беременности, болезни ЖКТ, хронической почечной недостаточности, а также в период лактации.

Андрей. Довольно сильный и хороший антибиотик. Уже после нескольких дней приема препарата заметен хороший результат, продлять прием нужно в редких случаем. Еще один плюс — различные формы выпуска препарата (таблетки, порошки для перорального приема и уколов). Единственный минус — часто возникают проблемы в работе ЖКТ, особенно диарея.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения.

Код АТХ J01C R02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амоксициллин-Клавуланат – комбинация амоксициллина, антибиотика широкого спектра антибактериального действия, и клавулановой кислоты, ингибитора ОІ-лактамаз, образующие с ними стабильные неактивные комплексные соединения и защищает амоксициллин от распада. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Препарат имеет широкий спектр антимикробного действия.

Микроорганизмы, приведенные ниже, категоризированы согласно чувствительности к амоксициллину/клавуланату in vitro.

Чувствительные микроорганизмы:

грамположительные аэробы: Bacillus anthracis, Entrerococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Streptococcus pneumoniae, Streptococccus pyogenes, Streptococcus agalacticae, Streptococcus viridans, другиеОІ-гемолитическиевиды Streptococcus, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus (метициллинчувствительные штаммы),коагулазоотрицательные стафилококки (метициллинчувствительные штаммы);

Другие: Borrelia burgdorferi, Leptospirosa ictterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Грамположительные анаэробы: виды Сlostridium, Peptococcus niger, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus micros, виды Peptostreptococcus.

Грамотрицательные анаэробы: виды Bacteroides (включая Bacteroides fragilis),виды Capnotophaga, Eikenella corrodens,виды Fusobacteruim,виды Porphyromonas,виды Prevotella.

Штаммы с возможной приобретенной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, виды Klebsiella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, виды Proteus, виды Salmonella, виды Shigella;

грамположительные аэробы: виды Corynebacterium, Enterococcus faecium.

Нечувствительные микроорганизмы:

грамотрицательные аэробы: виды Acinetobacter, Citrobacter freundii, виды Enterobacter, Hafnia alvei, Legionella pneumophila, Morganella morganii, виды Providencia,виды Pseudomonas,виды Serratia, Stenotrophomas maltophilia, Yersinia enterolitica.

Другие: Сhlamidia pneumonia, Chlamydia psittaci,виды Chlamydia, Сoxiella burnetti,виды Mycoplasma.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические параметры двух компонентов препарата тесно соединены. Пик концентрации в сыворотке крови двух компонентов достигается приблизительно через 1 час после перорального приема препарата. Оптимальный уровень абсорбции достигается, если принимать препарат в начале приема еды.

Двойная доза препарата увеличивает уровень его в сыворотке крови приблизительно вдвое.

Оба компонента препарата, как клавуланат так и амоксициллин, имеют низкий уровень связывания с белками сыворотки крови, приблизительно 70 % из них остаются в сыворотке крови в несвязанном состоянии.

Клинические характеристики

Лечение бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, таких как:

– острый бактериальный синусит;

– острый средний отит;

– подтвержденное обострение хронического бронхита;

– негоспитальная пневмония;

– циститы;

– пиелонефриты;

– инфекции кожи и мягких тканей, в т. ч. целлюлиты, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярные абсцессы с распространенным целлюлитом;

– инфекции костей и суставов, в т. ч. остеомиелиты.

Повышенная чувствительность к каким-либо компонентам препарата, к каким-либо антибактериальным средствам группы пенициллинов.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. ч. анафилаксии), связанных с применением других ОІ-лактамных агентов (в т. ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамов).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина/клавуланата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с препаратом может привести к повышению уровней амоксициллина в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровни клавулановой кислоты.

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином увеличивает вероятность аллергических кожных реакций. Данных относительно одновременного применения амоксициллина/клавулановой кислоты и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, Амоксициллин-Клавуланат может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и уменьшению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Сообщалось об увеличении уровня международного нормализированного соотношения (МНС) у пациентов, которые лечатся аценокумаролом или варфарином и принимают амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень МНС, а в случае необходимости лечение этим лекарственным средством.

У пациентов, которые лечатся микофенолата мофетилом, после начала применения перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться предозовая концентрация активного метаболита микофенольной кислоты приблизительно на 50 %. Такое изменение предозового уровня может не соответствовать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *