Аркоксиа и диклофенак

Это сравнительно новый лекарственный препарат, который нашел свое применение при различной патологии опорно-двигательного аппарата, в том числе и при дискогенных осложнениях остеохондроза, то есть при протрузиях и грыжах дисков. Когда должна применяться Аркоксиа при грыже позвоночника? Какие лекарства можно заменить этим препаратом, какой эффект будет от применения этого средства, и что должен знать пациент без медицинского образования ради своей безопасности, если ему врач назначил это лекарство, но не сообщил подробности? Об этом и некоторых других вопросах будет рассказано в этом материале, но вначале нужно ответить на самый главный вопрос: может ли Аркоксиа радикально справиться с грыжей позвоночника, то есть вылечить её совсем?

Эффективность препарата при грыже позвоночника

К сожалению, ни Аркоксиа, ни какой-либо другой таблетированный препарат, либо лекарственное средство в инъекциях, неспособно избавить пациента от протрузии и грыжи любого отдела позвоночника. Скажем больше: от грыжи не может избавить ни один вид физиотерапии, массажа, мануальной терапии, ЛФК. Грыжу не может убрать плавание, тракционное вытяжение, а также другие, даже экзотические методики.

Грыжа на МРТ.

Если грыжевое выпячивание уже образовалось, и наружные слои межпозвонкового диска разрушены, то такой твёрдый хрящевой дефект может быть ликвидирован только путем оперативного вмешательства. Современные малоинвазивные нейрохирургические операции позволяют быстро и безболезненно ликвидировать саму грыжу, и, как следствие, — избавить пациента от мучительных болей, мышечного спазма, проводниковой неврологической симптоматики, такой, как онемение и ползание мурашек, слабость в конечностях.

Можно сказать, что нейрохирургическая операция полностью излечивает человека от проблем, связанных с грыжевым выпячиванием, поскольку она ликвидирует причину боли в спине. Наука не стоит на месте, и высокоэффективные операции делают не только в США и Великобритании, но также и странах Восточной Европы, например в Чехии. Чешские нейрохирурги достигли высоких показателей, которые не отличаются от мирового уровня по отдаленным результатам оперативных вмешательств.
Все остальные способы, которые относятся к терапевтическим, или консервативным средствам лечения, непосредственно на причину, то есть на грыжу не влияют. Их задача — временно ликвидировать или уменьшать неприятные симптомы, такие, как боль, и хронический мышечный спазм, который вызывается этой болью. И самыми эффективными препаратами считаются лекарства из группы НПВС (нестероидные противовоспалительные средства). К ним принадлежит и Аркоксиа. Почему это средство считается современным и новым? Многие будут удивлены, если узнают, что достаточно дорогой препарат Аркоксиа снимает боль даже несколько хуже, чем старый, давно известный и дешёвый препарат Диклофенак. Разберёмся в этом подробнее.

Немного истории

История создания эффективных лекарственных препаратов постоянно обновляется новыми фактами, поскольку научно-технический прогресс не стоит на месте. Нестероидные противовоспалительные препараты названы так, потому что они не являются аналогами стероидных гормонов. Известно, что стероидные гормоны, например, дексаметазон или преднизолон, обладают самым сильным противовоспалительным воздействием, и это позволяет создавать сильнодействующие препараты, например, Дипроспан или Кеналог для внутрисуставного введения. Однако у гормонов существует большое количество побочных эффектов, особенно при таблетированном применении. Может развиться стероидный сахарный диабет, остеопороз, отёки. Падает иммунитет, у пациента возможно развитие грибковой инфекции на фоне длительной иммуносупрессии, вызванной стероидами.

Поэтому нестероидные препараты прочно заняли свою нишу для лечения различных воспалительных заболеваний. Основные точки приложения НПВС — это снижение температуры тела, или жаропонижающий эффект, обезболивание, и уменьшения воспаления. Лидерами по проявлению жаропонижающего эффекта можно считать ибупрофен и парацетамол (Нурофен и Панадол), мы на них останавливаться не будем.

Очень мощной обезболивающей активностью обладает кеторолак, который хорошо известен россиянам под названием Кетанов. А вот мощным и выраженным противовоспалительным эффектом обладают хорошо известные препараты, такие как Вольтарен, диклофенак, индометацин, мелоксикам, и эторикоксиб – виновник настоящей статьи. Последнее лекарственное вещество — это и есть Аркоксиа, только по МНН, или международному непатентованному наименованию.

Борьба Аркоксиа с воспалением

Известно, что основными симптомами воспаления является локальное повышение температуры или местное чувство жара, отёк мягких тканей, болезненность, покраснение кожных покровов, а также нарушение функций. Практически все эти симптомы имеют место при обострении остеохондроза, когда у пациента образовалась грыжа, пожалуй, за исключением покраснения кожных покровов, ведь воспаление происходит в глубине. Но даже там есть аналог покраснения – это полнокровие в очаге воспаления, вызванном давлением грыжи на мягкие ткани. Современные препараты из группы НПВС купируют все эти признаки, влияя на механизм воспаления.

Ключевым ферментом, который блокируется всеми этими лекарствами, оказалась циклооксигеназа (ЦОГ). Именно ее активность лежит в основе запуска воспалительного каскада, и если лекарственный препарат вызывает уменьшение её активности, или фармацевтическую блокаду, то блокируется и развитие воспаления. Поэтому все вышеперечисленные симптомы или выражены незначительно, или вообще отсутствуют. Соответственно, у пациента возникают улучшение, несмотря на то, что протрузия или грыжа осталась на своём месте.

Однако, всё не так просто. Оказывается, что фермент циклооксигеназа бывает двух типов, и только второй тип (ЦОГ-2) вызывает воспаление. ЕЕ сложная структура показана на фото.

Первый тип связан с нормальной функцией слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Первые, грубые лекарства из группы НПВС подавляли обе разновидности этого фермента, являлись неселективными ингибиторами ЦОГ, и поэтому очень вредно влияли на слизистую желудка. И, пожалуй, лидером по числу осложнений, проявляющихся эрозивным гастритом и даже язвенной болезнью и кровотечением можно считать довольно грубый препарат Диклофенак. Несмотря на то, что он весьма небезопасный, зато весьма сильнодействующий, и поэтому до сих пор любим врачами и пациентами.

Но всё-таки, важна не только эффективность, но и безопасность. Поэтому стали создаваться лекарства, которые ингибируют только лишь второй тип циклооксигеназы. Это современные эффективные препараты мелоксикам, кетопрофен, нимесулид и другие. Многие знают такие лекарства, как Мовалис, Кетонал, Нимесил. Все эти препараты применяются при протрузиях и грыжах, купируют острую и хроническую боль в спине, улучшают объем движений и повышают качество жизни. Затем появилась целый класс НПВС, который получил название коксибы. Они внедрены в клиническую практику с девяностых годов прошлого века, и первым представителем стал целекоксиб, или Целебрекс. Одним из наиболее современных и эффективных препаратов является Аркоксиа, или эторикоксиб.

Принцип действия препарата

Аркоксиа — не только селективный ингибитор циклооксигеназы 2 типа, но он ещё и проявляет высокую степень селективности. Практически 95% — это связь с нужной изоформой фермента. Именно поэтому этот препарат и безопасен, и может применяться даже у пациентов со скомпрометированной слизистой оболочкой желудка и двенадцатиперстной кишки, то есть у пациентов с различными формами гастрита и даже язвенной болезни желудка, правда в период ремиссии и с прикрытием определёнными препаратами (Омепразол). Эторикоксиб, или Аркоксиа, способен ингибировать циклооксигеназу в зависимости от дозы. При этом он не оказывает никакого влияния на первый тип фермента, на который влияют весьма «древние» лекарства, такие, как Диклофенак.

После приёма стандартной дозы Аркоксиа максимальная концентрация в плазме возникает через час. Препарат перерабатывается, или метаболизируется в печени, и даже его метаболиты не влияют на циклооксигеназу 1 типа.

Показания и противопоказания

Как и другие препараты из группы НПВС, эторикоксиб показан для лечения патологии опорно-двигательного аппарата. Это различные формы остеоартроза, выраженное воспаление при системной патологии(ревматоидном и анкилозирующем спондилите). Показана Аркоксиа также в качестве симптоматического лечения болевого синдрома, связанного с воспалением при подагрическом артрите и осложненных формах остеохондроза.

Аркоксиа справляется с болью и воспалением, но разрыв механизма воспаления и ослабление симптомов вовсе не означает ликвидацию причины воспаления. Поэтому назначаться этот препарат должен лучше всего короткими курсами, в первые дни после возникновения острой боли в спине, или в поясничном отделе позвоночника.

Противопоказанием к применению является:

  • универсальное сочетание бронхиальной астмы, полипоза пазух носа и непереносимости аспирина;
  • наличие язвенных кровотечений в анамнезе;
  • активное состояние эрозивного гастрита или язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • обострение воспалительных заболеваний кишечника, таких как болезнь Крона или язвенный колит;
  • геморрагический синдром и гемофилия, снижение свертываемости крови;
  • тяжелая почечная и печеночная недостаточность;
  • высокие цифры артериального давления.

Противопоказан препарат Аркоксиа при беременности и во время грудного вскармливания, а также детям и подросткам, юношам и девушкам в возрасте до 16 лет. Препарат применять можно, но осторожно при наличии язвенного анамнеза, хеликобактерной инфекции, у лиц, страдающих сахарным диабетом, и хроническим алкоголизмом, а также у лиц, принимающие антикоагулянты, например Варфарин, или дезагреганты, например Курантил, клопидогрел или ацетилсалициловую кислоту.

Противопоказания

Абсолютные:

  • обострения воспалительных заболеваний кишечника (неспецифический язвенный колит и болезнь Крона);
  • тяжелая недостаточность функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующие почечные заболевания;
  • активное желудочно-кишечное, цереброваскулярное или другое кровотечение;
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка;
  • тяжелая печеночная недостаточность, заболевания печени в активной фазе;
  • стойко сохраняющееся повышенное артериальное давление при неконтролируемой артериальной гипертензии;
  • нарушения свертываемости крови (в том числе гемофилия);
  • клинически выраженная ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, период после АКШ (аортокоронарного шунтирования);
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • неполное или полное сочетание следующих заболеваний (в том числе в анамнезе): рецидивирующий полипоз носа или околоносовых пазух, бронхиальная астма и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВС;
  • детский и подростковый возраст до 16 лет;
  • период беременности и кормления грудью;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Относительные (Аркоксиа применяют с осторожностью):

  • тяжелые соматические заболевания;
  • наличие в анамнезе данных о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта и инфекции Хеликобактер пилори;
  • артериальная гипертензия;
  • сахарный диабет;
  • отеки и задержка жидкости;
  • дислипидемия/гиперлипидемия;
  • почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 60 мл/мин);
  • курение;
  • частое употребление алкоголя;
  • пожилой возраст;
  • длительное использование НПВС;
  • сопутствующая терапия антиагрегантами, глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина.

Способ применения и дозировка

Таблетки Аркоксиа предназначены для перорального применения независимо от приема пищи. Препарат запивают небольшим количеством воды.

Рекомендуемые дозы:

  • ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: по 90 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 90 мг);
  • острый подагрический артрит: по 120 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 120 мг);
  • остеоартроз: по 60 мг один раз в сутки (максимальная суточная доза составляет 60 мг).

При болевом синдроме средняя терапевтическая доза составляет 60 мг однократно.

При использовании Аркоксиа в дозе 120 мг продолжительность лечения должна составлять не более 8 дней. Рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе как можно более коротким курсом.

Для устранения острой боли после стоматологических операций назначают по 90 мг эторикоксиба один раз в сутки в течение не более 8 дней (максимальная суточная доза составляет 90 мг).

При печеночной недостаточности (5–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) максимальная суточная доза не должна превышать 60 мг.

Побочные действия

  • пищеварительная система: часто – тошнота, диспепсия, изжога, боли в эпигастрии, метеоризм, диарея; нечасто – усиление перистальтики, язвы и сухость слизистой оболочки ротовой полости, гастрит, рвота, отрыжка, эзофагит, синдром раздраженного кишечника, вздутие живота, запор, язва слизистой оболочки 12-перстной кишки или желудка; очень редко – гепатит, язвы желудочно-кишечного тракта (иногда с перфорацией или кровотечением);
  • дыхательная система: нечасто – носовое кровотечение, одышка, кашель; очень редко – бронхоспазм;
  • сердечно-сосудистая система: часто – повышение артериального давления, сердцебиение; нечасто – фибрилляция предсердий, неспецифические изменения электрокардиограммы, застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, приливы; очень редко – гипертонический криз;
  • нервная система и органы чувств: часто – слабость, головная боль и головокружение; нечасто – сонливость, нарушение чувствительности, включая гиперестезии/парестезии, нарушение концентрации, тревога, нарушение вкуса, депрессия, нарушения сна, шум в ушах, нечеткость зрения, вертиго, конъюнктивит; очень редко – спутанность сознания и галлюцинации;
  • костно-мышечная система: нечасто – артралгия, мышечные судороги, миалгия;
  • мочевыделительная система: нечасто – обнаружение белка в моче; очень редко – почечная недостаточность, как правило, обратимая после отмены препарата;
  • обмен веществ: часто – задержка жидкости в организме, отеки; нечасто – увеличение массы тела, изменение аппетита;
  • дерматологические и аллергические реакции: часто – экхимозы; нечасто – кожный зуд, отечность лица, сыпь; очень редко – анафилактоидные или анафилактические реакции, синдром Стивенса – Джонсона, крапивница, синдром Лайелла;
  • лабораторные показатели: часто – повышение активности ферментов печени; нечасто – снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности креатинфосфокиназы, повышение азота в моче и крови, лейкопения, повышение мочевой кислоты, тромбоцитопения, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки; редко – повышение сывороточной концентрации натрия;
  • инфекционные осложнения: нечасто – инфекции мочевыводящих путей и верхних отделов дыхательных путей, гастроэнтерит;
  • прочие реакции: часто – гриппоподобный синдром; нечасто – боль в грудной клетке.

Запрещен при беременности Запрещен при грудном вскармливании Имеет ограничения для детей Имеет ограничения для пожилых людей Имеет ограничения при проблемах с печенью Имеет ограничения при проблемах с почками

Рынок фармакологических средств, способных справляться с болевым синдромом ревматического характера, пополняется довольно часто. Благодаря этому, удается выбрать препарат, который будет устраивать пациента сразу по трем параметрам – эффективность, безопасность и цена.

Одним из таких лекарственных средств является швейцарский препарат Аркоксиа. Механизм действия препарата основан на селективном ингибировании циклооксигеназы-2, которая является важнейшим звеном в механизме образования простагландинов.

Плюсы препарата Аркоксиа

Последние, в свою очередь, являются главным патологическим звеном в воспалительных процессах. Особенность Аркоксиа заключается в том, что обладая пиролитическим и противовоспалительным свойствами, препарат не влияет на состояние системы крови и слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта.

Показанием к применению препарата являются заболевания воспалительного ревматоидного характера, а также состояния, сопровождающиеся болевым синдромом.

Аркоксиа нежелательно применять в случае гиперчувствительности к компонентам лекарственного средства (ЛС), пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки, а также при симптомах лекарственной астмы и аллергических реакциях в сочетании с другими нестероидными противовоспалительными средствами. Детям до 18-летнего возраста, беременным и кормящим женщинам данный медикамент не назначают.

Несмотря на это, высокая стоимость Аркоксиа не позволяет использовать препарат для системного лечения и заставляет врача и пациента искать более дешевые аналоги.

Цены на препарат и его аналоги

Ниже представлены средние цены на территории Российской Федерации аналогов Аркоксиа.

Наименование Цена в рублях
Аркоксиа

  • таблетки 30 мг № 28
  • таблетки 60 мг № 14
  • таблетки 90 мг № 7
  • таблетки 120 мг № 7
770
Целебрекс, капсулы № 10 480
Диклофенак, таблетки № 20 60
Нимесулид, таблетки № 30 90
Костарокс, таблетки № 28 770
Дилакса, капсулы № 10 245
Артрофоон, таблетки № 100 280
Целекоксиб, капсулы № 20 680
Роукоксиб-Роутек, капсулы № 10 355
Династат, флакон 40 мг, № 5 2450
Артрин, 5% мазь 180
Хондроксид, 5% гель 350

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • Аркоксиа 60 мг – двояковыпуклые, яблоковидные, зеленого цвета, на одной стороне имеется тиснение ARCOXIA 60, на другой – «200» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 1 или 4 блистера);
  • Аркоксиа 90 мг – двояковыпуклые, яблоковидные, белого цвета, на одной стороне имеется тиснение ARCOXIA 90, на другой – «202» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 1 или 4 блистера);
  • Аркоксиа 120 мг – двояковыпуклые, яблоковидные, светло-зеленого цвета, на одной стороне имеется тиснение ARCOXIA 120, на другой – «204» (по 7 штук в блистерах, в картонной пачке 1 блистер).

Состав 1 таблетки:

  • действующее вещество: эторикоксиб – 60 мг, 90 мг или 120 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза, триацетин, лактозы моногидрат, титана диоксид; дополнительно для таблеток Аркоксиа 60 мг и 120 мг – краситель оксид железа желтый и алюминиевый лак на основе индигокармина;
  • оболочка: воск карнаубский, опадрай II зеленый 39К11520 (таблетки 60 мг), опадрай II белый 39К18305 (таблетки 90 мг) и опадрай II зеленый 39К11529 (таблетки 120 мг).

Передозировка

В клинических испытаниях о передозировке Аркоксиа не сообщалось. В клинических испытаниях прием Аркоксиа в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию.
Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Аркоксиа — таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг, 90 мг, 120 мг.
По 2, 4, 7 или 14 таблеток в блистер из пленки ПВХ и алюминиевой фольги.
По 1 или 2 блистра вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Аналоги «Аркоксиа» из одной группы

Вам будет интересно:Голубые линзы для глаз: разновидности, особенности выбора, отзывы покупателей

В случае, если «Аркоксиа» рассматривается для лечения, то по тем или иным причинам могут потребоваться его аналоги. Некоторые из них имеют высокую стоимость, некоторые более доступны. Но при выборе препарата в первую очередь следует обращаться внимание на механизм его действия. «Аркоксиа» входит в состав высокоселективных ингибиторов ЦОГ-2, что означает, что он намного эффективнее подавляющего количества подобных лекарств. Именно поэтому при выборе препаратов следует отдавать предпочтение той же самой группе. Заменители и аналоги «Аркоксиа» должны влиять исключительно на фермент ЦОГ-2. В таком случае они могут полноценно использоваться вместо описываемого нами препарата.

Выбор аналогов

Вам будет интересно:Дыхательная гимнастика по Бутейко: суть метода, упражнения при бронхиальной астме и аденоидах, отзывы

«Аркоксиа» может подойти не всем пациентам, если учесть его побочные эффекты, состав и стоимость, и поэтому в случае необходимости специалист выпишет пациенту один из аналогов, количество которых довольно большое. Именно поэтому при выборе заменителей проблем не возникнет.

Поскольку лекарство оказывает еще и обезболивающее действие, в виде замены могут быть назначены противовоспалительные нестероидные средства. К ним относятся обычные «Диклофенак», «Ибупрофен».

Также можно использовать и местные препараты, то есть гель, применяющийся наружно. Он проникает в организм через кожу и не оказывает влияния на печень и желудок.

Дозы при межпозвоночной грыже

Терапевтическая доза, которая хорошо купируют болевой синдром при межпозвонковых грыжах, — не более 90 мг один раз в сутки, а после купирования острой боли препарат назначается в дозировке 60 мг один раз в день. Длительность терапии лекарственным препаратом Аркоксиа не должна превышать недели.

В отношении этого средства действует непреложный закон, который можно применить ко всем лекарственным препаратам из группы НПВС. Доза должна быть как можно меньшей, а лечебный курс должен быть как можно короче.

Следует упомянуть, что Аркоксиа, так же, как и другие препараты из группы коксибов, не выпускаются в ампулах для парентерального введения. Поэтому в случае острой боли в спине, особенно в первый и второй день, то есть во время дебюта межпозвонковой грыжи, или её выраженного обострения, вначале можно применять инъекционные препараты, тот же самый Мовалис или даже Кетанов.

После двух-трёх дней применения инъекционных лекарств можно переходить на таблетированные средства, и здесь эторикоксиб будет одновременно достаточно мощным и безопасным препаратом.

Передозировка и побочные эффекты, взаимодействие с препаратами

Однако пока еще никому не удалось создать такой препарат, который не имел бы симптомов передозировки и побочных эффектов. Встречаются они и у различных коммерческих разновидностей эторикоксиба. Довольно часто (от 1 до 10%) встречаются такие побочные реакции, как боль в эпигастрии, подташнивание, послабление стула, вздутие живота и симптомы желудочной диспепсии, то есть отрыжка. Со стороны центральной нервной системы чаще всего пациенты отмечают головокружение, слабость и головную боль.

Иногда бывает сердцебиение, и повышение артериального давления. Частыми побочными эффектами считается отёки и задержка жидкости, а также повышение активности АЛТ и АСТ в плазме крови, то есть печеночных трансаминаз. При длительном лечении у пациентов может возникать гриппоподобный синдром, то есть лихорадка с ломотой в суставах. Все вышеперечисленные частые побочные эффекты развивались не чаще, чем в 10 % случаев. Не следует думать, что если Аркоксиа — современный и безопасный препарат, то можно его принять, и забыть. Из побочных эффектов довольно часто встречается повышение артериального давления, поэтому во время лечения препаратом обязательно необходимо контролировать цифры артериального давления, особенно у пациентов с артериальной гипертонией.

Поскольку имеет место повышение трансаминаз, то нужно следить за состоянием печени и почек, особенно у пациентов с болезнями этих органов. Если трансаминазы, то есть показатели АЛТ и АСТ будет превышать норму в два раза и выше, то лекарство необходимо отменить.

Запрещается применять это средство совместно с другими средствами из группы НПВС, например, Аркоксиа + аспирин, или Аркоксиа + Парацетамол, не говоря уже о таких очень вредных сочетаниях, как Аркоксиа плюс Диклофенак или Мовалис.

Наконец, нужно помнить, что если у пациента будет такой побочный эффект, как сонливость головокружение, то ему рекомендовано воздержаться от вождения автотранспорта и работы с потенциально опасными машинами и механизмами.

Аркоксиа — это препарат, у которого очень редко встречаются симптомы передозировки, но всё-таки при превышении дозы в 10 раз и более возможно усиление побочных эффектов. Существуют и взаимодействия этого лекарства с другими препаратами, но об этом должен позаботиться лечащий врач, разузнав все о том, какие препараты принимает пациент. Необходимо особое внимание к таким препаратам, как сердечные гликозиды, рифампицин, пероральные контрацептивы, цитостатики и иммунодепрессанты, другие лекарственные препараты.

Отзывы врачей и пациентов

Виктор, 54 года: «Год назад обратился к врачу с сильным болями в коленях. Был установлен диагноз ревматоидного артрита. Сначала думал, что пройдет само, делал различные растирания, но после 2 бессонных ночей побежал в аптеку за Аркоксиа.

Цена, конечно, на препарат не маленькая, но уже после приема одной таблетки, я понял почему. Эффект наступил уже через 3 часа, боль снизилась настолько, что я смог спокойно поспать. В отличие от других противовоспалительных средств, не влияет на состояние желудка, что было очень важно при моем гиперацидном гастрите. После 10 дней применения признаки артрита исчезли».

Иващенко Дарья Константиновна, 43 года, врач-травматолог: «Уже много лет назначаю своим пациентам Аркоксиа и другие аналоги эторикоксиба. Безусловно, поначалу пациентов пугает высокая цена, но быстрый результат сводит эти переживания на нет.

Люди, которые перенесли операции по замене суставов, принимают Аркоксиа в послеоперационном периоде, так как нет риска развития кровотечений, а угнетение ЦОГ-2 способствует ускоренной регенерации тканей с минимальным риском побочных реакций со стороны ЖКТ».

Рынок фармакологических средств дает пациенту возможность выбрать препарат, который будет не только эффективно справляться с его проблемой, но и соответствовать финансовым возможностям. Однако прежде чем заменить назначенное в терапии лекарство аналогичным, необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом и, возможно, пройти дополнительное клиническое обследование.

Аналоги средства

Аркоксиа выпускается в таблетках компанией Мерк Шарп и Доум в Нидерландах и Швейцарии. Дозировка -30 мг, 60мг, 90 мг, 120 мг. Фасовка самой популярной дозировки 90 мг — это упаковки по 7 таблеток и 28 таблеток. Понятно, поскольку средство назначается один раз в день, то нет необходимости в упаковках с большим количеством таблеток. Упаковка из 7 таблеток, рассчитанных на неделю приема, составляет в ценах августа 2019 года для аптек всех форм собственности в Российской Федерации — от 340 и до 480 рублей.

У этого препарата существует и аналог — это Костарокс. Производит его Сандоз, и та же самая упаковка в 7 таблеток по 90 мг будет стоить от 220 и до 350 рублей. Отечественных аналогов препарата Аркоксиа настоящий момент не зарегистрировано и не производится.

Резюмируя вышеизложенное, следует сказать, что этот препарат является современным, эффективным и безопасным, но симптоматическим средством купирования воспаления и острого болевого синдрома у пациентов с осложнениями, в том числе остеохондроза, с протрузиями или грыжами.

Препарат является достаточно безопасным, и может применяться даже у пациентов, у которых в анамнезе имеется язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, но в момент лечения он находится в стадии ремиссии.

Аркоксиа необходимо принимать как можно более коротким курсом, и в наименьшей эффективной дозировке, при этом длительность курса не должна превышать 1 недели.

Как и в случае любых других препаратов из группы НПВС, лечение Аркоксиа желательно сочетать с применением миорелаксантов центрального действия, таких как Мидокалм и Сирдалуд, с местным применением мазей, гелей и кремов, содержащих НПВС. Через несколько дней приёма желательно отходить от лекарственных препаратов и приступать к физиопроцедурам, лечебной физкультуре, и другим мероприятиям.

Напоминаем, что только современная нейрохирургическая операция может ликвидировать грыжу как физический дефект, а все лекарственные препараты, даже самые современные и дорогостоящие, на это не способны. Максимум, что может добиться пациент — это устойчивой ремиссии, до очередного обострения. Обычно хорошим сроком лекарственной ремиссии является промежуток времени в несколько месяцев, до года.

Дешевые аналоги

Давайте ознакомимся с ценами, отзывами и производителями аналогов «Аркоксиа». На фармацевтическом рынке можно найти российские лекарства, которые стоят дешевле, но при этом не уступают более дорогим средствам.

«Дилакса» — более выгодный по стоимости, цена его колеблется от 75 до 100 рублей, что зависит от региона. В каждую упаковку входят три капсулы.

Кроме того, можно приобрести «Целекоксиб», который стоит примерно 113 рублей. Производится в Германии в виде таблеток. Стоимость намного дешевле, чем у «Аркоксиа». Назначается для терапии болевых синдромов, обусловленных остеоартрозом и артритом.

По отзывам, цены аналогов «Аркоксиа» многих радуют.

Можно выделить в числе российских аналогов «Найз». По своим побочным эффектам препарат «Аркоксиа» более безопасен, поэтому ортопеды, хирурги и ревматологи чаще выбирают его.

Российские препараты нисколько не хуже заграничных. У них есть определенные преимущества, в том числе стоимость. Однако аналоги пациенту назначают тогда, когда существуют те или иные противопоказания.

Достоинства и недостатки препарата

Многие люди, которым был выписан данный препарат, хотят знать его стоимость. Естественно, цена складывается из нескольких факторов: производящей компании, места проживания, ценовой политики фармацевтического пункта, где приобретается лекарство.

Стоимость «Аркоксии» может отличаться в зависимости от региона, колеблется в пределах 260-400 рублей. Такая цена указана за пачку, в которой находится семь таблеток. Однако этого количества недостаточно для терапевтического курса, поэтому понадобится как минимум три подобных пластинки, и общая стоимость уже составит около 1100 рублей.

Главный действующий компонент в составе препарата – это эторикоксиб. Таблетки могут быть разного оттенка: от белого до бледно-розового, что определяется количеством присутствующего в них активного вещества.

Это подтверждает инструкция по применению. Отзывы и аналоги к «Аркоксиа 90 мг» (или любой другой дозировки) интересуют многих.

Препарат назначается только специалистом, поэтому его можно получить в аптеке лишь по рецепту.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Сообщалось об осложнениях со стороны желудочно-кишечного тракта (перфорации, язвы или кровотечения), иногда с фатальным исходом, у пациентов, которые применяли эторикоксиб.

Рекомендовано с осторожностью применять НПВП при лечении пациентов с высоким риском развития осложнений со стороны ЖКТ (пациенты, которые одновременно применяют любой другой НПВП или ацетилсалициловую кислоту, пациенты с такими заболеваниями ЖКТ в анамнезе, как язва или желудочно-кишечное кровотечение).

Существует дополнительный риск возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ (желудочно-кишечные язвы или другие осложнения со стороны ЖКТ) при одновременном применении эторикоксиба и ацетилсалициловой кислоты (даже в низких дозах). В длительных клинических исследованиях не наблюдалось выраженного отличия относительно безопасности для ЖКТ при применении селективного ингибитора ЦОГ-2 + ацетилсалициловая кислота и НПВП + ацетилсалициловая кислота.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Клинические исследования указывают на то, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть связано с риском возникновения тромботических осложнений (особенно инфаркта миокарда и инсульта), при сравнении с плацебо и некоторыми НПВП. Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может повышаться при увеличении дозы и длительности применения эторикоксиба, препарат следует применять в минимальных эффективных дозах на протяжении максимально, короткого периода времени.

Следует периодически переоценивать необходимость облегчения симптомов и ответ на проводимое лечение, особенно у пациентов с остеоартритом.

Пациентам с выраженными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует проводить лечение эторикоксибом только после тщательного рассмотрения такой возможности.

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не являются заменителями аспирина для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку не оказывают действия на тромбоциты. Поэтому не следует прекращать применение антиагрегантных препаратов.

Влияние на почки

Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании перфузии почек. Поэтому при ослаблении почечной перфузии прием эторикоксиба может вызвать уменьшение образования простагландинов и вследствие этого — снижение почечного кровотока и ослабление функции почек. Риск такой реакции наиболее высок у пациентов с уже имеющимся значительным ослаблением функции почек, некомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом. Следует рассмотреть возможность контроля почечной функции у таких пациентов.

Задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия.

Как и при применении других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у некоторых пациентов, принимающих эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия. Все НПВП, включая эторикоксиб, могут приводить к возникновению или рецидиву застойной сердечной недостаточности. С осторожностью препарат назначают пациентам, у которых в анамнезе сердечная недостаточность, нарушение функции левого желудочка или артериальная гипертензия, а также пациентам с отеками, возникшими по любой другой причине. При клинических признаках ухудшения состояния таких пациентов следует применить соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.

Применение эторикоксиба, особенно в высоких дозах, может сопровождаться более частой и тяжелой артериальной гипертензией, чем применение некоторых других НПВП и селективных ингибиторов ЦОГ-2. Поэтому гипертензия должна быть под контролем перед началом лечения эторикоксибом, а также следует уделить особое внимание контролю артериального давления во время лечения эторикоксибом. При значительном повышении давления следует назначить альтернативное лечение. Артериальное давление (АД) следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения, а затем — периодически. Если АД значительно повышается, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Влияние на печень

Приблизительно у 1% пациентов, получавших лечение эторикоксибом в дозах 30 мг, 60 мг и 90 мг в сутки в клинических исследованиях продолжительностью до одного года, наблюдалось повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (ACT) (приблизительно в три и более раза по сравнению с верхней границей нормы).

Следует наблюдать за состоянием всех пациентов с симптомами и/или признаками нарушения функции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. При признаках нарушения функции печени или при стойких патологических изменениях показателей функции печени (в три раза выше верхнего предела нормы) эторикоксиб следует отменить.

Общие указания

Если в течение лечения у пациента наблюдается ухудшение функции какой-либо системы органов, указанных выше, следует предпринять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. Соответствующее медицинское наблюдение следует проводить при применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек, печени или сердца. С осторожностью следует начинать лечение эторикоксибом пациентам с дегидратацией. Рекомендовано провести регидратацию перед началом применения эторикоксиба.

О возникновении серьезных кожных реакций, в некоторых случаях с фатальным исходом, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсичного эпидермального некролиза, очень редко сообщалось при применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 во время постмаркетингового наблюдения. Самый высокий риск возникновения таких реакций в начале терапии, с началом проявлений, в большинстве случаев, в течение первого месяца лечения. Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности (таких как анафилаксия и ангионевротический отек) у пациентов, применяющих эторикоксиб. Некоторые селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать риск возникновения кожных реакций у пациентов с аллергической реакцией к какому-либо препарату в анамнезе. Эторикоксиб следует отменить при первых проявлениях сыпи на коже, повреждений слизистой оболочки или других признаков гиперчувствительности.

Эторикоксиб может подавлять проявления лихорадки или других признаков инфекции.

С осторожностью назначают одновременно эторикоксиб и варфарин или другие пероральные антикоагулянты.

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендовано женщинам, которые планируют беременность.

В состав препарата Аркоксиа входит лактоза. Пациенты с такими редкими врожденными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа и мальабсорбция глюкозы-галактозы, не должны применять этот препарат.

Применение у детей

Противопоказано применение эторикоксиба у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2, не рекомендовано женщинам, которые планируют беременность.

Нет клинических данных о применении эторикоксиба в период беременности. В исследованиях на животных наблюдалась репродуктивная токсичность. Потенциальный риск у женщин в период беременности неизвестен. Применение эторикоксиба в течение последнего триместра беременности, как и других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, может приводить к отсутствию сокращений матки и преждевременному закрытию боталлова протока. Применение эторикоксиба противопоказано в период беременности. Если беременность наступила в период лечения, эторикоксиб следует отменить.

Лактация. Неизвестно, проникает ли эторикоксиб в грудное молоко у женщин. Известно, что у крыс препарат выделяется с молоком. Женщины, которые применяют эторикоксиб, не должны кормить грудью.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими механизмами

Не проводились исследования относительно влияния эторикоксиба на способность управлять автотранспортом и механизмами. Пациенты, у которых во время применения эторикоксиба возникает головокружение, вертиго или сонливость, не должны управлять автотранспортом и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамические взаимодействия

Пероральные антикоагулянты. У пациентов, состояние которых стабилизировано постоянным применением варфарина, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сутки сопровождается увеличением приблизительно на 13% протромбинового времени Международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому у пациентов, получающих пероральные антикоагулянты, следует часто проверять показатели протромбинового времени МНО, особенно в первые дни приема эторикоксиба или при изменении его дозы.

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты ангиотензина II. НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к последующему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, что обычно носит обратимый характер. Следует помнить о возможности возникновения таких взаимодействий у пациентов, которые применяют эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или с антагонистами ангиотензина II. Поэтому такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Следует провести адекватную гидратацию и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем.

Ацетилсалициловая кислота. В исследовании при участии здоровых добровольцев, в условиях равновесного состояния, применение эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки не влияло на антиагрегантную активность ацетилсалициловой кислоты (81 мг 1 раз в сутки). Эторикоксиб можно назначать одновременно с ацетилсалициловой кислотой, применяющейся в дозах для профилактики сердечно-сосудистых осложнений (низкие дозы). Однако одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может приводить к повышению частоты возникновения язв ЖКТ или других осложнений по сравнению с монотерапией эторикоксибом. Не рекомендовано одновременное применение эторикоксиба с ацетилсалициловой кислотой в дозах, превышающих установленные для профилактики сердечно-сосудистых осложнений, а также с другими НПВП.

Циклоспорин и такролимус. Хотя взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучалось, одновременное применение НПВП с циклоспоринами и такролимусом может усиливать нефротоксический эффект последних. Следует контролировать функцию почек при одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других препаратов

Литий. НПВП ослабляют выведение лития почками, тем самым повышая уровни лития в плазме крови. Если необходимо, проводят частый контроль уровней лития в крови и корректируют дозу лития на период одновременного применения этих препаратов, а также при прекращении применения НПВП.

Метотрексат. В двух исследованиях изучались эффекты эторикоксиба при применении в дозах 60 мг, 90 мг и 120 мг один раз в сутки в течение семи дней пациентами, которые получали один раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 мг до 20 мг при ревматоидном артрите. Эторикоксиб в дозе 60 мг и 90 мг не влиял на концентрации в плазме крови и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не влиял на показатели метотрексата, но в другом исследовании концентрация метотрексата в плазме крови повышалась на 28%, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13%. При одновременном применении эторикоксиба и метотрексата следует проводить соответствующий мониторинг относительно токсичности метотрексата.

Пероральные контрацептивы. Эторикоксиб в дозе 60 мг при одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и 0,5-1 мг норэтиндрона, в течение 21 дня приводил к повышению AUC0-24 этинилэстрадиола на 37%. Эторикоксиб в дозе 120 мг при применении с вышеуказанными пероральными контрацептивами одновременно или с интервалом в 12 часов повышал в равновесном состоянии значение AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. О таком повышении концентрации этинилэстрадиола следует помнить при выборе перорального контрацептива, который будет применяться одновременно с эторикоксибом. Повышение экспозиции этинилэстрадиола может увеличивать частоту возникновения побочных реакций, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, тромбоэмболия вен у женщин группы риска).

Гормонозамещающая терапия. Прием 120 мг эторикоксиба с гормонозамещающими препаратами, включающими конъюгированные эстрогены (Премарин™ 0,625 мг), в течение 28 дней увеличивает средний показатель AUC0-24 в равновесном состоянии неконъюгированного эстрона (на 41%), эквилина (на 76%) и 17-β-эстрадиола (на 22%). Влияние доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучалось.

Эторикоксиб в дозе 120 мг снижал менее чем на половину экспозицию (AUC0-24) эстрогенных компонентов препарата Премарин по сравнению с монотерапией препаратом Премарин; дозу последнего повышали с 0,625 до 1,25 мг. Клиническое значение таких повышений неизвестно, а более высокие дозы препарата Премарин в комбинации с эторикоксибом не изучались. Следует принимать во внимание такие повышения концентрации эстрогенов при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы при одновременном применении эторикоксиба, поскольку повышение экспозиции эстрогенов может повышать риск возникновения побочных реакций при заместительной гормонотерапии.

Преднизон/преднизолон. В исследованиях взаимодействия с препаратами, эторикоксиб не оказывал клинически значащего влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона.

Дигоксин. При применении эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки в течение 10 дней здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на показатель AUC0-24 в равновесном состоянии и на выведение дигоксина почками. Наблюдалось увеличение показателя Сmах дигоксина (приблизительно на 33%). Такое повышение, как правило, не является существенным для большинства пациентов. Однако следует наблюдать за состоянием пациентов с высоким риском относительно токсичного действия дигоксина при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сулъфотрансферазами.

Эторикоксиб является ингибитором активности человеческой сульфотрансферазы, в частности SULT1E1, а также может повышать концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. Поскольку в настоящее время мало данных о влиянии различных сульфотрансфераз, а клиническая значимость для применения многих препаратов еще изучается, целесообразно с осторожностью назначать эторикоксиб одновременно с другими препаратами, которые метаболизируются, главным образом, человеческими сульфотрансферазами (например, пероральный сальбутамол и миноксидил).

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся изоферментами системы CYP.

Исходя из данных исследований in vitro, не ожидается ингибирование эторикоксибом цитохромов Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4. В исследовании при участии здоровых добровольцев ежедневное применение эторикоксиба в дозе 120 мг не оказывало влияния на активность печеночного CYP3A4, что установлено по эритромициновому дыхательному тесту.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба

Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов системы CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo. Исследования in vitro указывают на то, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo.

Кетоконазол. Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. При применении здоровыми добровольцами в дозах 400 мг 1 раз в сутки в течение 11 дней кетоконазол не оказывал клинически существенного влияния на фармакокинетику разовой дозы эторикоксиба 60 мг (увеличение AUC на 43%).

Рифампицин. Одновременное применение эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора ферментов CYP) приводило к снижению концентраций эторикоксиба в плазме крови на 65%. Такое взаимодействие может сопровождаться рецидивом симптомов, если эторикоксиб применяют одновременно с рифампицином. В то время как эти данные могут указывать на необходимость повышения дозы, не рекомендовано применять эторикоксиб в дозах, которые превышают указанные для каждого показания, поскольку не изучалось комбинированное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах.

Антациды. Антацидные препараты не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Закладка Постоянная ссылка.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *